Hoofd- / Testen

Ultrakorte en korte insuline

Insuline wordt voorgeschreven voor diabetici om de bloedsuikerspiegel aan te passen. Van alle bestaande variëteiten wordt kortwerkende insuline het vaakst voorgeschreven, minder vaak - ultrakorte insuline. De voorbereidingen verschillen in actietijd en stof waaruit ze zijn gemaakt. Beide vormen van medicatie worden actief gebruikt in combinatiebehandeling.

Insuline wordt door professionele atleten gebruikt als middel om de spiergroei te verbeteren.

Wat betekent de hormoonvorm?

Korte en ultrakorte insuline - onmiddellijke hormonen die worden gebruikt voor een snelle normalisatie van de bloedglucosespiegels. Korte termijn begint binnen een half uur na introductie te werken en de piek van actie treedt op na 2 uur. Het werk van het ultrakorte hormoon is merkbaar na 15-20 minuten. Injecties worden vóór de maaltijden in de maag gemaakt, omdat dit de snelste opname in het bloed garandeert. Korte termijn wordt een half uur vóór een maaltijd geïntroduceerd, ultrakort - 5-10 minuten voor een maaltijd of onmiddellijk na een maaltijd.

Kenmerken van korte en ultrakorte insuline

Een hormoon op korte termijn wordt gecreëerd op basis van een identiek dierlijk hormoon, meestal een varken, of door biosynthese. Hierdoor kun je het dichter bij de vorm van een natuurlijk, menselijk hormoon brengen en het genezende effect versnellen. Korte insuline wordt alleen met een speciale spuit geïnjecteerd, elke keer op een andere plaats, maar tegelijkertijd. Ultrashort is een innovatie op het gebied van medische technologie en farmacologie. Ultrashort-medicijnen worden gemaakt op basis van menselijk hormoon met modificaties. Aanvankelijk werd het medicijn gemaakt voor de spoedeisende hulp van een diabeet die koolhydraten of ander voedsel at dat tot een scherpe sprong in bloedglucose leidde. Maar ze begonnen dit type hormoon te gebruiken in een complexe behandeling.

Voors en tegens

Elke vorm van het medicijn heeft voor- en nadelen. Bij het evalueren van korte insuline worden de kenmerken die in de tabel worden genoemd gemarkeerd:

  • Gemaakt zonder toevoegingen - een klein risico op allergieën.
  • Een eenvoudige manier om uw suikerniveaus normaal te houden.
  • Handelt over alle schadelijke factoren van de ziekte.
  • Verkocht zonder recept.
  • Contra-indicaties (hepatitis, pancreatitis, hartaandoeningen, maagzweer, niersteenziekte).
  • Het is belangrijk om de dosis van de stof correct te berekenen.
  • Tijdens de piek van de werking van medicatie, is het noodzakelijk om een ​​snack te hebben.

Na de introductie van de drug kortetermijn actie in elk geval, kunt u maaltijden niet overslaan, anders kan hypoglycemie optreden.

De voor- en nadelen van de ultrakorte hormoonvorm zijn samengevat in de onderstaande tabel:

  • De piek van insulinewerking komt in de kortst mogelijke tijd.
  • Hiermee kunt u geen tijd verspillen en voedsel eten onmiddellijk na de injectie.
  • De houdbaarheidsdatum is snel voltooid en het hormoonniveau daalt scherp.
  • Het is moeilijk om de hoeveelheid voedsel te berekenen vanwege sterke fluctuaties in de prestaties.
  • Onstabiel effect op glucosewaarden.
  • De methode van het experiment is nodig om uw dagelijkse dosis van het medicijn weer te geven.

bereidingen

Onder de kortetermijninsulinedrugs zijn er "Insuman Rapid", "Humulin", "Actrapid" en "Homoral". Hun werking is identiek aan die van humane insuline. "Humuline" verschilt van de andere door de mogelijkheid van gebruik in geval van type 1 en type 2 diabetes, het is toegestaan ​​voor gebruik tijdens de zwangerschap. Bovendien worden ze voorgeschreven aan patiënten met ketoacytosis en tijdens operaties.

De meest bekende ultrakorte insuline is "Humalog", hierna de populaire medicijnen, waarvan de namen "Apidra" en "Novorapid" zijn. De kern van "Humalog" is de oplossing van leproinsuline, "Apidra" is insuline glulisine en Novorapida is insuline aspart. Elk van hen werkt op dezelfde manier als het menselijke kortetermijnhormoon. Correct gebruik van deze medicijnen zonder het dieet te verstoren, is gegarandeerd om de bloedsuikerspiegel te stabiliseren. Ultrakorte vormen zijn een goede optie voor vrouwen in een interessante positie, omdat ze tijdens de bevalling en de hele zwangerschap kunnen worden gebruikt zonder complicaties te veroorzaken.

Ultrakorte insuline

Al bijna een eeuw lang is de productie van hormonale geneesmiddelen voor diabetici een belangrijke tak van de farmaceutische industrie geweest. In een kwart eeuw zijn er meer dan vijftig verschillende soorten hypoglycemische middelen. Waarom moet een diabeet meerdere keren per dag insuline van ultrakorte actie injecteren? Hoe verschillen medicijnen van elkaar en hoe bereken je de vereiste dosering?

Insulines en hun actievoorwaarden

Tegenwoordig is een aantal insuline bekend. Voor diabetici zijn de belangrijke parameters van het gesynthetiseerde medicijn het type, de categorie, de verpakkingsmethode, vervaardigd door het bedrijf.

Het tijdsinterval van de impact van hypoglycemische stoffen op het lichaam verschijnt volgens verschillende criteria:

  • wanneer insuline na de injectie begint te ontvouwen;
  • zijn maximale piek;
  • totale vervaldatum van start tot finish.

Ultrakorte insuline is een van de categorieën van het medicijn, behalve voor het tussenproduct, gemengd, lang. Als we naar de grafiek van de curve van het ultrasnelle hormoon kijken, dan heeft deze een sterke stijging en is sterk gecomprimeerd langs de tijdas.

In de praktijk hangt de duur van de insuline van elke categorie, behalve de injectieplaats, van vele factoren af:

  • zones van binnenkomst van hypoglycemische middelen (onder de huid, in de bloedcapillair, spier);
  • lichaamstemperatuur en het milieu (verminderde processen vertragen, verhoogde versneld);
  • masseer de huid op de injectieplaats (aaien, tintelingen verhogen de absorptiesnelheid);
  • lokalisatie, het is mogelijk om geneesmiddelen in de onderhuidse weefsels op te slaan;
  • individuele reactie op het medicijn.

Na het berekenen van de exacte dosis die nodig is om de koolhydraten die worden gegeten te compenseren, houdt de patiënt mogelijk geen rekening met de warme douche- of zonblootstelling en voelt hij tekenen van een daling van de bloedsuikerspiegel. Hypoglycemie manifesteert zich door duizeligheid, verward bewustzijn, een gevoel van ernstige zwakte in het hele lichaam.

De toevoer van subcutane insuline komt enkele dagen na de injectie tot uiting. Om een ​​aanval van onverwachte hypoglykemie te voorkomen, die kan leiden tot een comateuze toestand, moet een diabeet altijd "bij de hand" voedsel hebben met snelle koolhydraten die suiker bevatten, zoete bakkerijproducten gemaakt van hoogwaardig meel.

Het effect van een injectie van een alvleesklierhormoon hangt af van waar het wordt uitgevoerd. Van de buik wordt tot 90% geabsorbeerd. Ter vergelijking, met armen of benen - minder dan 20%.

Tijdindicatoren voor ultrakorte insuline, afhankelijk van de dosis

Insulines hebben hetzelfde werkingsspectrum, maar verschillende bedrijven kunnen worden uitgewisseld. Novorapid wordt geproduceerd door de gezamenlijke Deense en Indiase onderneming Novo Nordiks. Producenten Humalog - VS en India. Beide zijn menselijke insulinespecies. Deze laatste heeft twee soorten verpakkingen: in een fles en in een schuimkoffer. Hormone Apidra Duits productiebedrijf Sanofi-Aventis verpakt in een spuitpennen.

Aanpassingen in de vorm van speciale ontwerpen die eruit zien als een inktvulpen hebben onbetwistbare voordelen ten opzichte van de traditionele flessen en spuiten:

  • ze zijn noodzakelijk voor mensen met een verminderd gezichtsvermogen, omdat de doses worden bepaald door goed hoorbare klikken;
  • met hun hulp kan medicatie worden toegediend op elke openbare plaats, via kleding;
  • naald dunner dan insuline.

Ingevoerde drugs die de Russische Federatie binnenkomen, zijn gemarkeerd in het Russisch. Productiedata en houdbaarheid (normaal - tot 2 jaar) zijn op de verpakking en de injectieflacon gestanst (glazen huls). Over de temporele kenmerken geven prospectussen van fabrikanten. De instructies zijn verpakt in pakketten, ze bevatten theoretische cijfers waar een diabeet door geleid moet worden.

De duur van de piek duurt een paar uur. Het komt voor op het moment van intensieve vertering van voedsel in de maag, de afbraak van complexe koolhydraten en de opname van glucose in het bloed. De stijging van het glycemische niveau wordt volledig gecompenseerd door de insuline die wordt toegediend met de juiste dosis.

Er is een patroon bepaald, dat bestaat uit het feit dat een verhoging van de dosis ook van invloed is op de werkingsperiode van het hypoglycemische geneesmiddel, binnen het interval dat in de instructies wordt gespecificeerd. In werkelijkheid werken snelle hormonen tot 4 uur bij een dosering van minder dan 12 eenheden.

Een grote dosis verhoogt de duur nog een paar uur. Het wordt niet aanbevolen om in één keer meer dan 20 eenheden ultrakorte insuline te injecteren. Er is een aanzienlijk risico op hypoglykemie. Overtollige insuline wordt niet opgenomen door het lichaam, ze zullen nutteloos en gevaarlijk zijn.

"Lange" en "tussentijdse" geneesmiddelen zien er onduidelijk uit vanwege de verlenging ervan. Het type ultrakorte insuline is anders. Het is schoon en transparant, zonder troebeling, vlekken en vlekken. Deze externe functie scheidt ultrakorte insulines van langdurige insulines.

Een ander significant verschil tussen verschillende soorten insuline is dat "kort" subcutaan, intraveneus en intramusculair en "lang" wordt uitgevoerd - alleen subcutaan.

Bovendien moet de diabeet weten dat u het volgende niet kunt doen:

  • gebruik een sterk vervallen medicijn (meer dan 2-3 maanden);
  • koop het op niet-geverifieerde verkooplocaties;
  • bevriezen.

Het is vereist om voorzichtig te zijn met het nieuwe, onbekende productiebedrijf. Bewaar het medicijn wordt aanbevolen in de koelkast bij een positieve temperatuur van 2-8 graden. Insuline voor huidig ​​gebruik mag niet op een koude plaats worden bewaard, kamertemperatuur is geschikt om te worden bewaard.

Speciale toepassingen van het ultrakorte hormoon

In de ochtendperiode produceren sommige mensen met een soort dagelijks ritme een grote hoeveelheid hormonen. Hun namen zijn adrenaline, glucagon, cortisol. Ze zijn antagonisten van een stof waarvan de naam insuline is. Hormonale afscheiding betekent dat het lichaam zich voorbereidt om actief zijn dagelijkse levensfase te betreden. Tegelijkertijd is er een te hoog suikergehalte in de afwezigheid van nachtelijke hypoglycemie, grove schendingen van het dieet.

Door de individuele kenmerken kan hormonale secretie snel en snel stromen. Bij een diabeet wordt ochtendhyperglycemie vastgesteld. Er is vaak een soortgelijk syndroom en bij patiënten met 1 en 2 typen. Om het te elimineren is bijna onmogelijk. De enige uitweg is de injectie van maximaal 6 eenheden ultrakorte insuline, gemaakt in de vroege ochtend.

Ultrasnelle medicijnen worden meestal gemaakt voor voedsel. Vanwege hun razendsnelle werkzaamheid, kunt u zowel tijdens de maaltijd als direct erna een injectie toedienen. De korte duur van de insulinewerking dwingt de patiënt om meerdere injecties gedurende de dag uit te voeren, waarbij de natuurlijke uitscheiding van de pancreas wordt nagebootst tot de inname van koolhydraatproducten in het lichaam. Tot 5-6 keer, afhankelijk van het aantal maaltijden.

Om snel ernstige schendingen van metabole processen in pre-comateuze of comateuze toestanden te elimineren, met letsels, infecties in het lichaam, worden ultrakorte geneesmiddelen gebruikt zonder combinaties met verlengde. Met behulp van een glucometer (een apparaat voor het meten van de bloedsuikerspiegel), wordt de bloedglucose gecontroleerd en de diabetesdecompensatie hersteld.

Hoe wordt de dosis ultrasnelle insuline berekend?

De dosering hangt af van het vermogen van de alvleesklier om zijn eigen insuline te produceren. Controleer de mogelijkheden ervan is eenvoudig. Er wordt aangenomen dat een gezond endocrien orgaan vele hormonen per dag produceert, dus 0,5 eenheden per 1 kg gewicht. Als een diabetische persoon bijvoorbeeld 70 kg weegt en ter compensatie 35 U of meer nodig heeft, duidt dit op een volledige stopzetting van de werking van de pancreascellen.

In dit geval is ultrakorte insuline vereist, in combinatie met langdurig, in verschillende verhoudingen: 50 tot 50 of 40 tot 60. De endocrinoloog stelt de beste optie. En met een gedeeltelijk verloren vermogen van de alvleesklier om zijn functie aan te kunnen, is een correcte berekening noodzakelijk.

Overdag verandert ook de behoefte aan "supersnelle". 'S Ochtends is het noodzakelijk om 2 keer meer te ontbijten dan de gegeten broodeenheden (HE),' s middags - 1.5, 's avonds - hetzelfde. Het is noodzakelijk om het uitgevoerde fysieke werk, sportactiviteiten te overwegen. Bij kleine hoeveelheden verandert de insulinedosis gewoonlijk niet. Bij bodybuilding wordt bijvoorbeeld aanbevolen om naast 4 XE tegen de achtergrond van normale glycemie (6-8 mmol / l) te eten.

Insuline-oedeem is daarentegen een zeldzame complicatie van endocriene ziekten. Om niet te vergeten waar de injectie werd uitgevoerd, zal het schema helpen. Hierop is het buikgebied (benen, armen) verdeeld in sectoren op dagen van de week. Na een paar dagen is de huid op de obkolotom-plek veilig hersteld.

Ultrashort werkende insulinamen en instructies

Insuline medicijnen zijn erg populair in de moderne farmaceutische industrie. De belangrijkste bruikbare kwaliteit van dergelijke geneesmiddelen is dat ze kunnen worden gebruikt om het glucosegehalte in de bloedstroom te reguleren. Rassen van dergelijke medicijnen worden aangeboden door de moderne farmaceutische industrie, het hangt allemaal af van de verscheidenheid aan grondstoffen, hoe het blijkt, en hoe lang het menselijk lichaam een ​​geldigheidsperiode heeft.

Onder de vele variëteiten van een dergelijke stof moet u afzonderlijk vertellen over ultrakorte insuline. Bruikbare eigenschappen van dit medicijn zijn niet genoeg, ultra-kortwerkende insuline stopt snel voedselpieken en het is ook een onmisbaar hulpmiddel bij de behandeling van een dergelijke ernstige en veel voorkomende ziekte zoals diabetes.

Waarom ultrakorte insulines zo relevant zijn

Dergelijke medicijnen lossen snel op in water en normaliseren het fysieke metabolisme in het menselijk lichaam, ze dragen bij aan de snelle opname van glucose. Als je het vergelijkt met langwerkende insulines, bevatten dergelijke hormonale preparaten een oplossing van het hormonale type in zijn zuivere vorm, het bevat geen additieven. En toch, als we het hebben over de relevantie van dergelijke medicijnen, hebben ze een snel effect op het menselijk lichaam, daarom is een kleine hoeveelheid tijd voldoende om het suikergehalte in het bloed te normaliseren. Het maximale effect van dergelijke geneesmiddelen begint uiterlijk twee uur na inname, waarna het effect op het lichaam geleidelijk afneemt. Na 6 uur in de bloedsomloop is er geen spoor van de consumptie van zo'n hulpmiddel, dat ook in zijn voordeel spreekt.

Insuline ultrakorte actie heeft verschillende graden van activiteit, in dit opzicht zijn ze verdeeld in groepen:

  • kortwerkende medicijnen die beginnen te functioneren binnen een half uur nadat ze zijn binnengekomen. Er zijn duidelijke aanbevelingen voor het nemen van dergelijke medicijnen - u moet ze 30 minuten voor de maaltijd innemen;
  • Ultrakort werkende insulines, waarvan de werking op het menselijk lichaam na ongeveer 15 minuten begint. Middelen van dit type moeten gedurende 5 minuten worden ingenomen voordat de persoon gaat eten of onmiddellijk na de maaltijd.

Over kenmerken van korte en ultrakorte middelen

Als we het hebben over de kenmerken van dergelijke medicijnen, moeten we beginnen met kortwerkende insuline. Dit is een zuiver hormonaal medicijn, dat op twee manieren kan worden gemaakt:

  • hun insuline van dierlijke oorsprong (meestal worden varkens voor dergelijke doeleinden gebruikt);
  • bij toegepaste gen-engineeringtechnologie, waarmee het proces van biosynthese begint.

Beide hormonale middelen hebben alle eigenschappen van het natuurlijke menselijke hormoon, dat een uitstekend suiker-reducerend effect heeft. Als we het vergelijken met langdurige medicatie, zijn er geen additieven die de allergische reactie voorkomen. Om een ​​normaal suikergehalte in de bloedbaan van een persoon te handhaven, worden vaak kortwerkende middelen gebruikt, zoals gezegd, deze moeten een half uur voor de maaltijd worden ingenomen. Voordat u dergelijke middelen kiest, moet u rekening houden met het feit dat elk menselijk lichaam anders is in individualiteit, daarom kan onder geen enkele omstandigheid een zelfdosering worden toegestaan! Een dergelijk belangrijk proces is de verantwoordelijkheid van de arts afzonderlijk. Bij het voorschrijven van een insulinedosis moet rekening worden gehouden met de hoeveelheid geconsumeerd voedsel. Als een persoon besluit om voor de maaltijd insuline te gebruiken, moet u de volgende regels volgen:

  • Alvorens de injectie in te gaan, is het noodzakelijk om een ​​speciale spuit te gebruiken, met behulp waarvan alleen de door de arts aanbevolen dosis in het lichaam wordt geïnjecteerd;
  • Injecteer op regelmatige basis, maar de injectieplaats moet van tijd tot tijd worden vervangen;
  • nadat het medicijn is geïntroduceerd, is het niet nodig om deze plek onmiddellijk te masseren, alles moet op een natuurlijke manier worden geïntroduceerd en daarvoor hebt u een bepaalde tijd nodig.

Als we rekening houden met de insuline ultrakorte werking, dan is het vergelijkbaar in zijn eigenschappen met de natuurlijke menselijke substantie. De ontwikkeling van een dergelijk medicijn was gericht op het creëren van een middel voor noodhulp aan het menselijk lichaam wanneer scherpe sprongen in het suikerniveau in de bloedstroom optreden. Maar bij een complexe behandeling worden dergelijke fondsen zelden gebruikt, de reden hiervoor is al aangegeven - ze zijn ontworpen voor noodhulp, wanneer iemand zonder zo'n hulpmiddel gewoon dood kan gaan. En toch worden dergelijke injecties gebruikt als iemand om een ​​of andere reden niet de mogelijkheid heeft om een ​​bepaalde tijd te wachten voordat hij eet. Maar als een persoon goed eet, dan is het beter om dergelijke medicijnen niet te nemen, omdat de daling van de piekwaarde op een drastische manier wordt uitgevoerd, waardoor de juiste dosering wordt voorkomen.

Bodybuildingsinsuline Verbruik

Dergelijke medicijnen, zowel korte als ultrakorte, worden veel gebruikt door professionele bodybuilders. Het is een effectief anabolisch middel waar bodybuilders zo van houden omdat het een transporthormoon is, het snel glucose vastpakt, waarna het direct in de spieren van een persoon blijkt te zitten. Na zo'n impact beginnen de spieren van een persoon snel te groeien. Maar om negatieve gevolgen te voorkomen, is het noodzakelijk om geleidelijk aan insuline te nemen, in geen geval mag het niet onmiddellijk in grote doses binnenkomen. Het menselijk lichaam moet geleidelijk aan aan het kunstmatige hormoon wennen, vergeet niet dat insulinepreparaten hormonale stoffen zijn met grote kracht. Daarom moeten jonge atleten die net hun weg in de sport beginnen, afzien van het nuttigen van dergelijke drugs.

Ik moet meteen zeggen over de belangrijkste eigenschap van een dergelijk medicijn - om snel voedingsstoffen naar het menselijk lichaam te transporteren. Maar zo'n functie wordt in verschillende richtingen uitgevoerd, het is noodzakelijk om er in detail over te vertellen:

  • in spierweefsel;
  • in vetafzettingen.

Daarom, als dergelijke hormonale geneesmiddelen op de verkeerde manier worden ingenomen, zullen er geen mooie spieren worden opgebouwd, maar alleen lelijk vet, dat moeilijk te verwijderen zal zijn. Als een persoon een medicijn gebruikt, moet worden begrepen dat het positieve effect alleen zal zijn met de juiste intensieve training. Glucose wordt alleen na een intensieve training in het spierweefsel afgeleverd. En nogmaals moet gezegd worden over de individualiteit van het menselijk lichaam - elke atleet zou alleen de dosis moeten nemen die alleen voor hem is toegestaan. Deze dosering kan worden gemeten na bloed- en urinetests.

Het is belangrijk om de natuurlijke hormonen van het menselijk lichaam niet te verstoren, zodat de alvleesklier de insulineproductie niet stopt. Om dit te doen, is het nodig om van tijd tot tijd te stoppen met het nemen van zo'n medicijn, artsen raden het volgende aan: neem zo'n medicijn 2 maanden en stop dan met het innemen gedurende 4 maanden, niet minder.

Hoe te nemen en wat is een gevaarlijke overdosis

Zowel korte als ultrakorte insulines zijn geneesmiddelen van hoge kwaliteit, ze zijn zo dicht mogelijk bij natuurlijke menselijke insuline, dus een allergische reactie treedt op in uiterst zeldzame gevallen. Maar het gebeurt zo dat op de injectieplaats een persoon jeukt en irriteert.

Om het effect van het medicijn het meest effectief te maken, is het noodzakelijk om onmiddellijk na het trainen in de buikholte te komen. Het is noodzakelijk om te beginnen met onbetekenende doses, waarna het noodzakelijk is om te zien hoe het menselijk lichaam reageert op de input van een dergelijk middel. Wanneer er 15 minuten zijn verstreken sinds de injectie, is het noodzakelijk om iets zoets te eten. En als er nog een uur voorbijgaat, moet je goed eten en moet het voedsel voldoende eiwitten bevatten.

Als een persoon een grote hoeveelheid van dergelijke middelen invoert of als het gebruik onjuist is, kunnen de gevolgen het meest negatief zijn. Het glycemische type syndroom treedt op wanneer het suikerniveau in de bloedstroom snel daalt. Over hypoglycemie gesproken, het moet duidelijk zijn dat na een insuline-injectie een lichte of matige mate van hypoglycemie zonder mislukken optreedt. Symptomen hiervan zijn onder andere:

  • de persoon is duizelig (het kan ernstige of lichte duizeligheid zijn), het wordt donkerder in de ogen als de persoon abrupt de positie van zijn lichaam verandert;
  • een man wil scherp eten;
  • hoofdpijn;
  • snelle puls;
  • veel zweet;
  • de persoon is constant geïrriteerd en voelt een verhoogd gevoel van angst.

Als een persoon ten minste één van deze symptomen heeft, moet u snel een zoete vloeistof drinken, maar deze moet iets meer worden gedronken. Daarna moet je 15 minuten wachten en goed eten en het voedsel moet een grote hoeveelheid koolhydraten en eiwitten bevatten. Als we blijven praten over negatieve symptomen, dan is dit iemands grote verlangen om te slapen. Maar alsof dit niet in een dergelijke staat naar de armen van Morpheus wilde gaan, kan een persoon dat niet, anders verslechtert de negatieve toestand alleen. Een aanzienlijke overdosis aan korte en ultrakorte insulines kan leiden tot een comateuze toestand, die gepaard gaat met de meest ernstige gevolgen. Als een persoon het bewustzijn heeft verloren, is het noodzakelijk om medische hulp in te roepen.

conclusie

Als we het hebben over de populariteit van een dergelijke tool door bodybuilders, dan is alles niet alleen te danken aan effectieve eigenschappen voor het verkrijgen van spiermassa in korte tijd, maar ook omdat consumptie geen dopingtest onthult. Dergelijke medicijnen kunnen veilig volkomen veilig worden genoemd, het werk van de inwendige organen wordt niet gestoord door hun consumptie. Voortzetting van het gesprek over de voordelen van dergelijke insuline, moet worden opgemerkt dat voor hun aankoop is er geen behoefte aan een medisch recept. Even belangrijk is het prijsaspect - in vergelijking met andere anabole middelen is het relatief goedkoop. Natuurlijk is er een nadeel, maar slechts één - deze medicijnen kunnen alleen volgens een duidelijk schema worden ingenomen, dat is ontwikkeld door een ervaren arts op basis van de individuele kenmerken van het menselijk lichaam.

Insulinepreparaten hebben verschillende namen - Humalog, Novorapid, Apidra, maar de naam zegt niets tegen een onervaren persoon, u moet altijd een arts raadplegen.

Farmacologische groep - Insulines

Voorbereidingen voor subgroepen zijn uitgesloten. in staat stellen

beschrijving

Insuline (van het Latijn, Insula-eilandje) is een eiwit-peptide hormoon dat wordt geproduceerd door β-cellen van de eilandjes van de alvleesklier van Langerhans. Onder fysiologische omstandigheden wordt p-cellen insuline gevormd uit preproinsuline, een voorloperproteïne met een enkele keten bestaande uit 110 aminozuurresiduen. Nadat het ruwe endoplasmatische reticulum door het membraan is overgebracht, wordt een signaalpeptide van 24 aminozuren gesplitst van preproinsuline en wordt pro-insuline gevormd. De lange keten van pro-insuline in het Golgi-apparaat is verpakt in korrels, waarbij als resultaat van hydrolyse vier basische aminozuurresten worden afgesplitst om insuline te vormen en het C-terminale peptide (de fysiologische functie van het C-peptide is onbekend).

Het insulinemolecuul bestaat uit twee polypeptideketens. Een van hen bevat 21 aminozuurresiduen (keten A), de tweede - 30 aminozuurresiduen (keten B). De ketens zijn verbonden door twee disulfide-bruggen. De derde disulfidebrug wordt gevormd binnen de keten A. Het totale molecuulgewicht van het insulinemolecuul is ongeveer 5700. De aminozuursequentie van insuline wordt als conservatief beschouwd. De meeste soorten hebben één insulinegen dat voor één eiwit codeert. De uitzondering is ratten en muizen (ze hebben twee insulinegenen), ze produceren twee insuline, verschillend in twee aminozuurresiduen van de B-keten.

De primaire structuur van insuline in verschillende biologische soorten, incl. en bij verschillende zoogdieren, enigszins anders. Het dichtst bij de structuur van humane insuline is varkensinsuline, die van de mens door een aminozuur verschilt (het bevat keten A in plaats van het aminozuurresidu threonine alanine residu). Runderinsuline verschilt van menselijke drie aminozuurresiduen.

Historische achtergrond. In 1921, Frederick G. Banting en Charles G. Best, werkten in het laboratorium van John J. R. McLeod aan de Universiteit van Toronto, haalden een extract uit de pancreas (omdat het later amorfe insuline bleek te bevatten), waardoor het bloedglucosegehalte bij honden verminderde met experimentele diabetes. In 1922 werd een uittreksel van de alvleesklier geïntroduceerd bij de eerste patiënt, de 14-jarige Leonard Thompson, die diabetes heeft, en zo zijn leven redde. In 1923 ontwikkelde James B. Collip een methode voor de zuivering van een uit de pancreas geëxtraheerd extract, dat later de actieve extracten uit de pancreasklieren van varkens en runderen toeliet, die reproduceerbare resultaten opleverden. In 1923 kregen Banting en McLeod de Nobelprijs voor de fysiologie en geneeskunde voor de ontdekking van insuline. In 1926 verkreeg J. Abel en V. Du-Vigno insuline in kristallijne vorm. In 1939 werd insuline voor het eerst goedgekeurd door de FDA (Food and Drug Administration). Frederick Sanger ontcijferde volledig de aminozuursequentie van insuline (1949-1954). In 1958 ontving Sanger de Nobelprijs voor zijn werk over het ontcijferen van de structuur van eiwitten, met name insuline. In 1963 werd kunstmatige insuline gesynthetiseerd. De eerste recombinante menselijke insuline werd in 1982 door de FDA goedgekeurd. Een analoog van ultrakort werkende insuline (lispro insuline) werd in 1996 door de FDA goedgekeurd.

Het werkingsmechanisme. Bij het implementeren van de effecten van insuline wordt de leidende rol gespeeld door de interactie ervan met specifieke receptoren gelokaliseerd op het plasmamembraan van de cel en de vorming van het insulinereceptorcomplex. In combinatie met de insulinereceptor komt insuline de cel binnen, waar het de fosforylatie van cellulaire eiwitten beïnvloedt en talrijke intracellulaire reacties teweegbrengt.

Bij zoogdieren worden op bijna alle cellen insulinereceptoren aangetroffen, zowel op klassieke insuline-doelcellen (hepatocyten, myocyten, lipocyten), als op bloedcellen, hersenen en geslachtsklieren. Het aantal receptoren op verschillende cellen varieert van 40 (erythrocyten) tot 300 duizend (hepatocyten en lipocyten). De insulinereceptor wordt constant gesynthetiseerd en afgebroken, de halfwaardetijd is 7-12 uur.

De insulinereceptor is een groot transmembraan glycoproteïne dat bestaat uit twee a-subeenheden met een molecuulmassa van 135 kDa (elk bevat 719 of 731 aminozuurresiduen afhankelijk van de splitsing van mRNA) en twee β-subeenheden met een molecuulmassa van 95 kDa (620 aminozuurresiduen). De subeenheden zijn met elkaar verbonden door disulfidebindingen en vormen een heterotetramere structuur β-α-α-β. De alfa-subeenheden bevinden zich extracellulair en bevatten insuline-bindingsplaatsen, zijnde het herkenningsdeel van de receptor. Bèta-subeenheden vormen een transmembraandomein, bezitten tyrosinekinase-activiteit en vervullen de functie van signaalomzetting. Het binden van insuline aan de a-subeenheid van de insulinereceptor leidt tot de stimulering van de tyrosinekinase-activiteit van P-subeenheden door autofosforylering van hun tyrosineresiduen, de aggregatie van a, P-heterodimeren en de snelle internalisatie van hormoon-receptorcomplexen treedt op. De geactiveerde insulinereceptor triggert een cascade van biochemische reacties, incl. fosforylatie van andere eiwitten in de cel. De eerste van deze reacties is de fosforylatie van vier eiwitten, genaamd insulinereceptorsubstraten (insulinereceptorsubstraat), IRS-1, IRS-2, IRS-3 en IRS-4.

Farmacologische effecten van insuline. Insuline is van invloed op vrijwel alle organen en weefsels. De belangrijkste doelen zijn echter lever, spieren en vetweefsel.

Endogene insuline is de belangrijkste regulator van het koolhydraatmetabolisme, exogene insuline is een specifiek suikerverlager. Het effect van insuline op het koolhydraatmetabolisme is te wijten aan het feit dat het glucosetransport door het celmembraan bevordert en het gebruik ervan door weefsels, bijdraagt ​​aan de omzetting van glucose in glycogeen in de lever. Insuline remt bovendien de endogene productie van glucose door glycogenolyse (de afbraak van glycogeen in glucose) en gluconeogenese (de synthese van glucose uit niet-koolhydraatbronnen - bijvoorbeeld van aminozuren, vetzuren) te onderdrukken. Naast hypoglycemie heeft insuline nog een aantal andere effecten.

Het effect van insuline op het vetmetabolisme komt tot uiting in de remming van de lipolyse, die leidt tot een afname van de stroom vrije vetzuren in de bloedbaan. Insuline voorkomt de vorming van ketonlichamen in het lichaam. Insuline verhoogt de synthese van vetzuren en de daaropvolgende verestering.

Insuline is betrokken bij het metabolisme van eiwitten: het verhoogt het transport van aminozuren door het celmembraan, stimuleert de synthese van peptiden, vermindert de consumptie van eiwitten in weefsels en remt de omzetting van aminozuren in ketozuren.

De werking van insuline gaat gepaard met activering of remming van een aantal enzymen: glycogeensynthetase, pyruvaatdehydrogenase, hexokinase worden gestimuleerd, lipasen (en hydrolyserende vetweefsellipiden en lipoproteïnelipase, die de troebelheid van het serum na inname van voedingsmiddelen met hoog vetgehalte verlagen) worden geremd.

In de fysiologische regulatie van biosynthese en insulinesecretie door de pancreas speelt de concentratie van glucose in het bloed een belangrijke rol: met een toename van het gehalte neemt de insulinesecretie toe en met een afname wordt de secretie vertraagd. De insulinesecretie wordt, naast glucose, beïnvloed door elektrolyten (vooral Ca 2+ ionen), aminozuren (waaronder leucine en arginine), glucagon, somatostatine.

Farmacokinetiek. Insulinepreparaten worden s / c geïnjecteerd, intramusculair of intraveneus (in / in, alleen kortwerkende insulines worden toegediend en alleen bij diabetische precoma en coma). Het is onmogelijk om in / in insulinesuspensies te komen. De temperatuur van de insuline moet daarom op kamertemperatuur zijn koude insuline wordt langzamer geabsorbeerd. De meest optimale manier voor continue insulinetherapie in de klinische praktijk is een s / c-toediening.

De volledigheid van de absorptie en het begin van het insuline-effect hangen af ​​van de injectieplaats (meestal wordt insuline geïnjecteerd in de buik, dijen, billen, bovenarmen), dosis (geïnjecteerd volume insuline), insulineconcentratie in het geneesmiddel, enz.

De snelheid van insulineabsorptie in het bloed van de injectieplaats is afhankelijk van een aantal factoren, zoals insuline, injectieplaats, lokaal bloeddebiet, lokale spieractiviteit, de hoeveelheid insuline die wordt geïnjecteerd (niet meer dan 12-16 U van het geneesmiddel wordt aanbevolen om op één plaats te worden geïnjecteerd). Insuline komt het snelst in het bloed uit het onderhuidse weefsel van de voorste buikwand, langzamer vanaf de schouder, het voorste oppervlak van de dij en langzamer vanaf de subscapularis en de billen. Dit komt door de mate van vascularisatie van het onderhuidse vetweefsel van de genoemde gebieden. Het actieprofiel van insuline is onderhevig aan aanzienlijke schommelingen in zowel verschillende personen als dezelfde persoon.

In het bloed bindt insuline zich aan alfa- en bètaglobulines, gewoonlijk 5-25%, maar de binding kan tijdens de behandeling toenemen door het verschijnen van serumantistoffen (productie van antilichamen tegen exogene insuline leidt tot insulineresistentie; bij moderne zeer zuivere preparaten komt insulineresistentie zelden voor ). T1/2 van bloed is minder dan 10 minuten. De meeste insuline die in de bloedbaan vrijkomt, ondergaat een proteolytische afbraak in de lever en de nieren. Het wordt snel uitgescheiden door de nieren (60%) en de lever (40%); minder dan 1,5% wordt onveranderd in de urine uitgescheiden.

Insuline-preparaten die momenteel worden gebruikt, verschillen op een aantal manieren, waaronder per bron van oorsprong, werkingsduur, pH-waarde van de oplossing (zuur en neutraal), de aanwezigheid van conserveermiddelen (fenol, cresol, fenol-cresol, methylparaben), insulineconcentratie - 40, 80, 100, 200, 500 U / ml.

Classificatie. Insulines worden meestal ingedeeld op basis van oorsprong (runderen, varkens, mensen, evenals analogen van humane insuline) en de duur van de actie.

Afhankelijk van de bronnen van productie, worden insulines van dierlijke oorsprong (hoofdzakelijk varkensinsulinepreparaten), semi-synthetische humane insulinepreparaten (verkregen uit varkensinsuline door enzymatische transformatie), humane-insulinepreparaten (DNA-recombinant, geproduceerd door genetische manipulatie) onderscheiden.

Voor medisch gebruik werd insuline eerder voornamelijk verkregen uit de alvleesklier van runderen en vervolgens uit de alvleesklier van varkens, aangezien varkensinsuline dichter bij humane insuline ligt. Aangezien runderinsuline, dat verschilt van humane drie aminozuren, vaak allergische reacties veroorzaakt, wordt het tegenwoordig praktisch niet gebruikt. Varkensinsuline, dat verschilt van humaan aminozuur en minder snel allergische reacties veroorzaakt. In insulinegeneesmiddelen, als er onvoldoende zuivering is, kunnen onzuiverheden aanwezig zijn (pro-insuline, glucagon, somatostatine, eiwitten, polypeptiden) die verschillende nevenreacties kunnen veroorzaken. Moderne technologieën maken het mogelijk om gezuiverd te verkrijgen (monopiek-chromatografisch gezuiverd met de afgifte van insuline "piek"), sterk gezuiverde (mono-component) en gekristalliseerde insulinepreparaten. Van de preparaten van insuline van dierlijke oorsprong wordt de voorkeur gegeven aan monopiek-insuline afkomstig van de pancreas van varkens. De insuline geproduceerd door genetische manipulatie is volledig consistent met de aminozuursamenstelling van humane insuline.

Insuline-activiteit wordt bepaald door een biologische methode (door het vermogen om de bloedglucose bij konijnen te verlagen) of door een fysisch-chemische methode (door elektroforese op papier of door chromatografie op papier). Neem voor één eenheid of een internationale eenheid een activiteit van 0,04082 mg kristallijne insuline. De menselijke pancreas bevat maximaal 8 mg insuline (ongeveer 200 E).

Insulinepreparaten zijn onderverdeeld in korte en ultrakorte geneesmiddelen - imiteren de normale fysiologische afscheiding van insuline door de alvleesklier als reactie op stimulatie, geneesmiddelen van gemiddelde duur en langwerkende geneesmiddelen - imiteren basale (achtergrond) insulinesecretie, evenals gecombineerde geneesmiddelen (combineren beide acties).

Er zijn de volgende groepen:

Ultrakort werkende insulines (hypoglycemisch effect ontwikkelt zich 10-20 minuten na s / c-toediening, de piek van werking wordt gemiddeld bereikt na 1-3 uur, de duur van de actie is 3-5 uur):

- insuline lispro (Humalog);

- insuline aspart (NovoRapid Penfill, NovoRapid FlexPen);

- insuline glulisine (apidra).

Kortwerkende insulines (begin van werking meestal na 30-60 minuten, maximum van 2-4 uur, werkingsduur tot 6-8 uur):

- oplosbare insuline [humane genetische manipulatie] (Actrapid HM, Gensulin R, Rinsulin R, Humulin Regular);

- oplosbare insuline [menselijk halfsynthetisch] (Biogulin R, Humodar R);

- oplosbare insuline [varkensmonocomponent] (Actrapid MS, Monodar, Monosuinsulin MK).

Langwerkende insulinepreparaten - omvatten medicijnen van gemiddelde duur en langwerkende geneesmiddelen.

Insuline met middellange werkingsduur (begint na 1,5-2 uur, piek na 3-12 uur, duur 8-12 uur):

- Insuline-isofaan [humane genetische manipulatie] (Biosulin N, Gansulin N, Gensulin N, Insuman Bazal GT, Insuran NPH, Protafan NM, Rinsulin NPH, Humulin NPH);

- insuline-isofaan [humane semi-synthetische] (Biogulin N, Humodar B);

- insuline-isofaan [varkens-monocomponent] (Monodar B, Protafan MS);

- insuline zink samengestelde suspensie (Monotard MS).

Langwerkende insulines (begint na 4-8 uur, piek na 8-18 uur, totale duur 20-30 uur):

- insuline glargine (Lantus);

- insuline detemir (Levemir Penfill, Levemir FlexPen).

Gecombineerde insulinepreparaten (bifasische preparaten) (hypoglycemisch effect begint 30 minuten na s / c-toediening, bereikt een maximum na 2-8 uur en duurt maximaal 18-20 uur):

- bifasische insuline [menselijk semi-synthetisch] (Biogulin 70/30, Humodar K25);

- bifasische insuline [humaan genetisch gemanipuleerd] (Gansulin 30P, Gensulin M 30, Insuman Comb 25 GT, Mikstard 30 NM, Humulin M3);

- insuline aspart bifasisch (Novomix 30 Penfill, Novomix 30 FlexPen).

Ultrakort werkende insulines zijn humane insuline-analogen. Het is bekend dat endogene insuline in β-cellen van de pancreas, evenals hormoonmoleculen in de geproduceerde oplossingen van kortwerkende insuline worden gepolymeriseerd en hexameren zijn. Wanneer s / c-toediening hexamere vormen langzaam worden geabsorbeerd en de piekconcentratie van het hormoon in het bloed, vergelijkbaar met die in een gezonde persoon na het eten, is het onmogelijk om te creëren. De eerste kortwerkende insuline-analoog, die driemaal sneller wordt geabsorbeerd uit het subcutane weefsel dan humane insuline, was insuline lispro. Insuline lispro is een humaan insulinederivaat dat wordt verkregen door twee aminozuurresten in het insulinemolecuul om te zetten (lysine en proline op posities 28 en 29 van de B-keten). Modificatie van het insulinemolecuul verstoort de vorming van hexameren en verschaft een snelle stroom van het medicijn in het bloed. Vrijwel onmiddellijk na de s / c-injectie in de weefsels dissociëren de insuline lispro-moleculen in de vorm van hexameren snel in monomeren en komen in het bloed. Een ander insuline-analoog - insuline aspart - is gemaakt door het proline op positie B28 te vervangen door negatief geladen asparaginezuur. Net als insuline lispro splitst het na sc-injectie ook snel in monomeren. In insuline glulisine draagt ​​de vervanging van het aminozuur asparagine humane insuline op positie B3 voor lysine en lysine op positie B29 voor glutaminezuur ook bij tot snellere absorptie. Analogons van insuline ultrakorte actie kunnen direct voor een maaltijd of na een maaltijd worden ingevoerd.

Kortwerkende insulines (ook wel oplosbaar genoemd) zijn oplossingen in een buffer met neutrale pH-waarden (6.6-8.0). Ze zijn bedoeld voor subcutane, minder vaak - intramusculaire toediening. Indien nodig worden ze ook intraveneus toegediend. Ze hebben een snel en relatief kort hypoglycemisch effect. Het effect na subcutane injectie treedt op na 15-20 minuten, bereikt een maximum na 2 uur; de totale duur van de actie is ongeveer 6 uur.Ze worden voornamelijk in het ziekenhuis gebruikt tijdens het instellen van de insulinedosis die nodig is voor de patiënt, en ook wanneer een snel (urgent) effect vereist is - met diabetische coma en precoma. Met de / in de inleiding van T1/2 maakt 5 min. daarom wordt bij een diabetische ketoacidotische coma insuline toegediend in / in een infuus. Kortwerkende insulinepreparaten worden ook als anabolica gebruikt en worden in de regel in kleine doses (4-8 IE 1-2 maal daags) voorgeschreven.

Insulines met een middelmatige werkingsduur zijn minder oplosbaar, ze worden langzamer geabsorbeerd uit het onderhuidse weefsel, waardoor ze een langer effect hebben. Het langdurige effect van deze geneesmiddelen wordt bereikt door de aanwezigheid van een speciale verlenger - protamine (isofaan, protaphan, basaal) of zink. De vertraging van de absorptie van insuline in preparaten die een zink-suspensieverbinding van een insuline bevatten, vanwege de aanwezigheid van zinkkristallen. NPH-insuline (neutraal protamine Hagedorn of isofaan) is een suspensie bestaande uit insuline en protamine (protamine is een eiwit dat is geïsoleerd uit vismelk) in een stoichiometrische verhouding.

Langwerkende insulines omvatten insuline glargine, een analoog van humane insuline verkregen door DNA-recombinante technologie - het eerste insulinegeneesmiddel dat geen uitgesproken werkingspiek heeft. Insuline glargine wordt verkregen door twee modificaties in het insulinemolecuul: het vervangen van de A-keten (asparagine) door glycine op positie 21 en het hechten van twee arginine-residuen aan de C-terminus van de B-keten. Het medicijn is een heldere oplossing met een pH van 4. De zure pH stabiliseert insuline-hexameren en zorgt voor een lange en voorspelbare absorptie van het geneesmiddel uit het subcutane weefsel. Vanwege de zure pH kan insuline glargine echter niet worden gecombineerd met kortwerkende insulines met een neutrale pH. Een enkele injectie met insuline glargine biedt 24 uur per dag niet-piek glykemische controle. De meeste insulinepreparaten hebben een zogenaamde. "Piek" van actie, genoteerd wanneer de concentratie van insuline in het bloed een maximum bereikt. Insuline glargine heeft geen uitgesproken piek, omdat het met een relatief constante snelheid in de bloedbaan vrijkomt.

Insulinepreparaten met verlengde werking zijn verkrijgbaar in verschillende doseringsvormen met een hypoglycemisch effect van verschillende duur (van 10 tot 36 uur). Het verlengde effect vermindert het aantal dagelijkse injecties. Ze worden meestal geproduceerd in de vorm van suspensies, die alleen subcutaan of intramusculair worden toegediend. Bij diabetische coma en pre-comateuze toestanden worden langdurige geneesmiddelen niet gebruikt.

Gecombineerde insulinepreparaten zijn suspensies bestaande uit neutrale oplosbare kortwerkende insuline en insuline-isofaan (gemiddelde werkingsduur) in bepaalde verhoudingen. Deze combinatie van insulines met verschillende werkingsduur in één preparaat stelt de patiënt in staat twee injecties te sparen met het afzonderlijke gebruik van geneesmiddelen.

Indicaties. De belangrijkste indicatie voor het gebruik van insuline is diabetes mellitus type 1, maar onder bepaalde voorwaarden wordt het ook voorgeschreven voor diabetes mellitus type 2, incl. met resistentie tegen orale hypoglycemische middelen, met ernstige bijkomende ziekten, ter voorbereiding van chirurgische ingrepen, diabetische coma, met diabetes bij zwangere vrouwen. Kortwerkende insulines worden niet alleen bij diabetes mellitus gebruikt, maar ook bij sommige andere pathologische processen, bijvoorbeeld in het algemeen uitputting (als anabolisch middel), furunculose, thyrotoxicose, bij maagaandoeningen (atonie, gastroptosis), chronische hepatitis en initiële vormen van levercirrose evenals bij sommige psychische aandoeningen (toediening van grote doses insuline - het zogenaamde hypoglycemische coma); het wordt soms gebruikt als een onderdeel van "polariserende" oplossingen die worden gebruikt om acuut hartfalen te behandelen.

Insuline is de belangrijkste specifieke behandeling voor diabetes mellitus. De behandeling van diabetes mellitus wordt uitgevoerd volgens speciaal ontwikkelde schema's met het gebruik van insulinepreparaten met verschillende werkingsduur. De keuze van het geneesmiddel hangt af van de ernst en kenmerken van het verloop van de ziekte, de algemene toestand van de patiënt en de snelheid van het begin en de duur van de suikerverlagende werking van het medicijn.

Alle insulinepreparaten worden gebruikt onder voorbehoud van verplichte naleving van het voedingsregime met een beperkte energetische waarde van voedsel (van 1700 tot 3000 kcal).

Bij het bepalen van de insulinedosis worden ze bepaald door het niveau van nuchtere glucose en gedurende de dag, evenals het niveau van glycosurie gedurende de dag. De uiteindelijke dosis wordt uitgevoerd onder controle van het verminderen van hyperglycemie, glycosurie, evenals de algemene toestand van de patiënt.

Contra-indicaties. Insuline is gecontraïndiceerd bij ziekten en aandoeningen die voorkomen bij hypoglykemie (bijvoorbeeld insuline), bij acute lever-, pancreas-, nieren-, maagzweren en darmzweren, gedecompenseerde hartafwijkingen, bij acute coronaire insufficiëntie en sommige andere ziekten.

Gebruik tijdens zwangerschap. De belangrijkste medicamenteuze behandeling van diabetes mellitus tijdens de zwangerschap is insulinetherapie, die onder nauwlettend toezicht wordt uitgevoerd. In geval van diabetes mellitus type 1 wordt de insulinebehandeling voortgezet. In geval van diabetes mellitus type 2 worden orale antidiabetica geannuleerd en wordt een dieetbehandeling uitgevoerd.

Zwangerschapsdiabetes mellitus (zwangere diabetes) is een aandoening van het koolhydraatmetabolisme die voor het eerst tijdens de zwangerschap verscheen. Zwangerschapsdiabetes mellitus is geassocieerd met een verhoogd risico op perinatale sterfte, de incidentie van aangeboren afwijkingen, evenals het risico van progressie van diabetes 5 tot 10 jaar na de bevalling. Behandeling van zwangerschapsdiabetes begint met een dieet. Als dieettherapie niet effectief is, wordt insuline gebruikt.

Voor patiënten met eerder bestaande of zwangerschapsdiabetes mellitus, is het belangrijk om de regulatie van de metabolische processen gedurende de zwangerschap te handhaven. De behoefte aan insuline kan in het eerste trimester van de zwangerschap afnemen en in het tweede en derde trimester toenemen. Tijdens de bevalling en direct erna kan de behoefte aan insuline drastisch verminderen (het risico op hypoglycemie neemt toe). Onder deze omstandigheden is een zorgvuldige controle van de bloedglucose essentieel.

Insuline dringt niet door de placentabarrière. Moeder IgG-antilichamen tegen insuline passeren echter de placenta en veroorzaken waarschijnlijk hyperglycemie bij de foetus door insuline te neutraliseren. Aan de andere kant kan ongewenste dissociatie van insuline-antilichaamcomplexen leiden tot hyperinsulinemie en hypoglycemie bij de foetus of de pasgeborene. Er werd aangetoond dat de overgang van insulinepreparaten van runderen / varkens naar monocomponentpreparaten gepaard gaat met een afname van de antilichaamtiter. In dit verband wordt aanbevolen om tijdens de zwangerschap alleen humane insulinepreparaten te gebruiken.

Insuline-analogen (zoals andere nieuw ontwikkelde geneesmiddelen) worden met voorzichtigheid tijdens de zwangerschap voorgeschreven, hoewel er geen betrouwbare gegevens over bijwerkingen zijn. In overeenstemming met de algemeen aanvaarde aanbevelingen van de FDA (Food and Drug Administration), die de mogelijkheid bepalen om tijdens de zwangerschap geneesmiddelen te gebruiken, behoren insulinepreparaten voor het effect op de foetus tot categorie B (de studie van reproductie bij dieren heeft geen nadelig effect op de foetus blootgelegd en adequate en strikt gecontroleerde onderzoeken bij zwangere vrouwen vrouwen werden niet geleid) of naar categorie C (reproductiestudies bij dieren hebben een nadelig effect op de foetus aangetoond en er zijn geen adequate en strikt gecontroleerde onderzoeken bij zwangere vrouwen uitgevoerd, maar mogelijke voordelen verbonden aan het gebruik van geneesmiddelen bij zwangere vrouwen kunnen het gebruik ervan rechtvaardigen, ondanks het mogelijke risico). Dus, insuline lispro behoort tot de klasse B, en insuline aspart en insuline glargine - tot de klasse C.

Complicaties van insulinetherapie. Hypoglykemie. De introductie van te hoge doses, evenals een gebrek aan inname van koolhydraten met voedsel kan een ongewenste hypoglycemische toestand veroorzaken, een hypoglycemisch coma kan zich ontwikkelen met verlies van bewustzijn, convulsies en depressie van hartactiviteit. Hypoglycemie kan ook ontstaan ​​door de werking van aanvullende factoren die de insulinegevoeligheid verhogen (bijvoorbeeld bijnierinsufficiëntie, hypofyse-ritmisme) of de absorptie van glucose door de weefsels verhogen (oefening).

De vroege symptomen van hypoglycemie, die grotendeels worden geassocieerd met de activering van het sympathische zenuwstelsel (adrenerge symptomen) omvatten tachycardie, koud zweet, tremoren, met de activering van het parasympathische systeem - ernstige honger, misselijkheid en tintelingen in de lippen en de tong. Bij het eerste teken van hypoglykemie zijn dringende maatregelen nodig: de patiënt moet zoete thee drinken of een paar brokken suiker eten. Bij hypoglycemische coma wordt een 40% glucose-oplossing in een hoeveelheid van 20-40 ml of meer in een ader geïnjecteerd totdat de patiënt de comateuze toestand verlaat (gewoonlijk niet meer dan 100 ml). Hypoglycemie kan ook worden verwijderd door intramusculair of subcutaan glucagon toe te dienen.

Een toename van het lichaamsgewicht tijdens insulinetherapie is geassocieerd met de eliminatie van glucosurie, een toename van het werkelijke calorische gehalte van voedsel, verhoogde eetlust en stimulatie van lipogenese onder de werking van insuline. Als u de voedingsprincipes volgt, kan deze bijwerking worden voorkomen.

Het gebruik van moderne zeer gezuiverde hormoongeneesmiddelen (met name genetisch gemanipuleerde menselijke insulinepreparaten) leidt relatief zelden tot de ontwikkeling van insulineresistentie en allergieën, maar dergelijke gevallen zijn niet uitgesloten. De ontwikkeling van een acute allergische reactie vereist onmiddellijke desensibiliserende therapie en vervanging van het medicijn. Bij het ontwikkelen van reacties op insulinepreparaten van runderen / varkens moeten deze worden vervangen door humane insulinepreparaten. Lokale en systemische reacties (pruritus, lokale of systemische rash, vorming van subcutane knobbeltjes op de injectieplaats) worden geassocieerd met onvoldoende zuivering van insuline van onzuiverheden of met behulp van insuline van runderen of varkens, die in aminozuursequentie van de mens verschillen.

De meest voorkomende allergische reacties zijn huid, gemedieerd door IgE-antilichamen. Af en toe worden systemische allergische reacties waargenomen, evenals insulineresistentie gemedieerd door IgG-antilichamen.

Wazig zicht Voorbijgaande aandoeningen van de breking van het oog treden op aan het begin van insulinetherapie en verdwijnen vanzelf na 2-3 weken.

Zwelling. In de eerste weken van de therapie treedt ook voorbijgaande zwelling van de benen op als gevolg van vochtretentie, de zogenaamde. insuline zwelling.

Lokale reacties omvatten lipodystrofie op de plaats van herhaalde injecties (een zeldzame complicatie). Wijs lipoatrofie (het verdwijnen van afzettingen van onderhuids vet) en lipohypertrofie (verhoogde afzetting van onderhuids vet) toe. Deze twee staten hebben een ander karakter. Lipoatrofie - een immunologische reactie, voornamelijk als gevolg van de toediening van slecht gezuiverde insulinepreparaten van dierlijke oorsprong, wordt momenteel praktisch niet gevonden. Lipohypertrofie ontwikkelt zich met het gebruik van zeer gezuiverde humane insulinepreparaten en kan optreden wanneer de injectietechniek wordt verstoord (koude bereiding, alcohol raakt onder de huid) en ook door de anabole lokale werking van het preparaat zelf. Lipohypertrophy creëert een cosmetisch defect dat een probleem is voor patiënten. Bovendien is vanwege dit defect de absorptie van het geneesmiddel verminderd. Om de ontwikkeling van lipohypertrofie te voorkomen, wordt aanbevolen om de injectieplaatsen binnen hetzelfde gebied voortdurend te veranderen, waarbij er ten minste 1 cm tussen de twee puncties overblijft.

Er kunnen lokale reacties zijn zoals pijn op de plaats van toediening.

Interactie. Insulinepreparaten kunnen met elkaar worden gecombineerd. Veel medicijnen kunnen hypo- of hyperglycemie veroorzaken of de reactie van een patiënt met diabetes op behandeling veranderen. U moet de interactie overwegen, mogelijk met het gelijktijdig gebruik van insuline met andere geneesmiddelen. Alfa-blokkers en beta-adrenomimetiki verhogen de secretie van endogene insuline en verhogen het effect van het geneesmiddel. Hypoglycemische effect van insuline versterken orale hypoglycemische middelen, salicylaten, MAO-remmers (inclusief furazolidon, procarbazine, selegiline), ACE remmers, bromocriptine, octreotide, sulfonamiden, anabole steroïden (vooral oxandrolon, methandienon) en androgenen (verhoogde gevoeligheid voor insuline en verhoogt de weerstand van weefsel voor glucagon, wat leidt tot hypoglykemie, vooral in het geval van insulineresistentie, het kan nodig zijn de dosis insuline te verlagen), somatostatine-analogen, guanetidine, dizo piramides, clofibraat, ketoconazol, lithiumbereidingen, mebendazol, pentamidine, pyridoxine, propoxyfeen, fenylbutazon, fluoxetine, theofylline, fenfluramine, lithiumbereidingen, calciumbereidingen, tetracyclines. Chloroquine, kinidine en kinine verminderen de afbraak van insuline en kunnen de insulineconcentratie in het bloed verhogen en het risico op hypoglycemie verhogen.

Koolzuuranhydraseremmers (vooral acetazolamide), door de β-cellen van de alvleesklier te stimuleren, de afgifte van insuline te bevorderen en de gevoeligheid van receptoren en weefsels voor insuline te verhogen; hoewel het gelijktijdig gebruik van deze geneesmiddelen met insuline het hypoglycemische effect kan verhogen, kan het effect onvoorspelbaar zijn.

Een aantal medicijnen veroorzaken hyperglycemie bij gezonde mensen en verergeren het verloop van de ziekte bij patiënten met diabetes. Het hypoglycemische effect van insuline is verzwakt: antiretrovirale geneesmiddelen, asparaginase, orale hormonale anticonceptiva, glucocorticoïden, diuretica (thiazide, ethacrynzuur), heparine, H-antagonisten2-receptoren, sulfinpyrazon, tricyclische antidepressiva, dobutamine, isoniazide, calcitonine, niacine, sympathicomimetica, danazol, clonidine, CCB, diazoxide, morfine, fenytoïne, groeihormoon, schildklierhormonen, fenothiazinederivaten, nicotine, ethanol.

Glucocorticoïden en epinefrine hebben het tegenovergestelde effect op insuline op perifere weefsels. Zo kan langdurig gebruik van glucocorticoïden systemische hyperglycemie tot diabetes (diabetes steroïden), die bij ongeveer 14% van de patiënten die systemische corticosteroïden binnen enkele weken of langdurig gebruik van topische corticosteroïden kunnen worden waargenomen veroorzaken. Sommige geneesmiddelen direct remmen insulinesecretie (fenytoïne, clonidine, diltiazem) of door het verminderen van kalium voorraden (diuretica). Schildklierhormonen versnellen het insulinemetabolisme.

Het meest significant en vaak van invloed op de werking van insuline-bètablokkers, orale hypoglycemische middelen, glucocorticoïden, ethanol, salicylaten.

Ethanol remt de gluconeogenese in de lever. Dit effect wordt waargenomen bij alle mensen. In dit verband moet in gedachten worden gehouden dat het misbruik van alcoholische dranken op de achtergrond van insulinetherapie kan leiden tot de ontwikkeling van een ernstige hypoglycemische toestand. Kleine hoeveelheden alcohol die met voedsel wordt ingenomen, veroorzaken meestal geen problemen.

Bètablokkers kunnen de insulinesecretie remmen, het koolhydraatmetabolisme veranderen en de perifere weerstand tegen insuline verhogen, wat leidt tot hyperglycemie. Ze kunnen echter ook het effect van catecholamines op gluconeogenese en glycogenolyse remmen, wat gepaard gaat met het risico van ernstige hypoglycemische reacties bij diabetespatiënten. Bovendien kan een van de bèta-adrenerge blokkers de adrenerge symptomen maskeren die worden veroorzaakt door een verlaging van de bloedglucosespiegels (waaronder tremor, hartkloppingen), waardoor de patiënt de tijdige herkenning van hypoglycemie verstoort. Selectieve bèta1-adrenerge blokkers (waaronder acebutolol, atenolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol) vertonen deze effecten in mindere mate.

NSAID's en hoge doses salicylaten remmen de synthese van prostaglandine E (die de secretie van endogene insuline remt) en verhogen zo de basale secretie van insuline, verhogen de gevoeligheid van β-cellen van de alvleesklier tot glucose; hypoglycemisch effect bij gelijktijdig gebruik kan dosisaanpassing van NSAID's of salicylaten en / of insuline vereisen, vooral bij langdurig delen.

Een aanzienlijk aantal insulinepreparaten wordt momenteel geproduceerd, incl. afgeleid van de pancreas van dieren en gesynthetiseerd door genetische manipulatie. De geneesmiddelen bij uitstek voor insulinetherapie zijn genetisch gemanipuleerde hoogst gezuiverde menselijke insulines met minimale antigeniciteit (immunogene activiteit), evenals analogen van humane insuline.

Insulinepreparaten worden geproduceerd in glazen injectieflacons, hermetisch afgesloten met rubberen stoppen met aluminium loopwerk, in speciale zogenaamde. insulinespuiten of spuitpennen. Bij gebruik van de spuitpennen bevinden de medicijnen zich in speciale injectieflacons met injectieflacons (penfill).

Intranasale vormen van insuline en insulinepreparaten voor orale toediening worden ontwikkeld. Met de combinatie van insuline met detergent en toediening in de vorm van een aërosol op het neusslijmvlies, wordt het effectieve plasmaniveau zo snel bereikt als bij IV-bolustoediening. Intranasale en orale insulinepreparaten worden ontwikkeld of ondergaan klinische proeven.

Aanvullende Artikelen Over Schildklier

Negatieve beoordelingenWaarschuwing! Raadpleeg een specialist voordat u drugs gebruikt!Ik neem thyroxine meer dan 10 liter, het is vergif.

Om abnormaliteiten in het ijzermetabolisme te detecteren en de reserves ervan te bepalen, wordt het ijzerbindend vermogen in serum bepaald - de hoeveelheid ijzer die kan worden geassocieerd met transferrine - serumeiwit, dat ijzer naar het beenmerg overdraagt ​​aan voorlopercellen van rode bloedcellen of naar de levercellen en het reticulo-endotheliale systeem, waar het wordt opgeslagen als ferritine of hemosiderine.

Testosteron is een belangrijk mannelijk hormoon. In het vrouwelijk lichaam wordt de stof in kleine hoeveelheden geproduceerd door de eierstokken en bijnieren.