Hoofd- / Hypoplasie

Hoe werkt metformine op het menselijk lichaam? De bijwerkingen en contra-indicaties

Dit materiaal beschrijft het werkingsmechanisme van metformine, een populaire orale glucoseverlagende medicatie die wordt voorgeschreven voor de behandeling van type 2-diabetes, evenals voor personen met overgewicht en obesitas. Metformine voorkomt de ontwikkeling van hart- en vaatziekten en complicaties van diabetes mellitus, helpt het lichaam de insulinegevoeligheid te verhogen.

Ondanks de populariteit, is het effect van metformine op het menselijk lichaam niet volledig begrepen. Metformine wordt ook "bestseller, niet tot het einde gelezen" genoemd. Tot op de dag van vandaag worden verschillende onderzoeken actief uitgevoerd en wetenschappers ontdekken nieuwe facetten van dit medicijn en onthullen de bijkomende gunstige eigenschappen en bijwerkingen.

Het is bekend dat de Wereldgezondheidsorganisatie metformine als een van de meest effectieve en veilige geneesmiddelen in het gezondheidszorgsysteem heeft erkend.

Aan de andere kant, hoewel Metformine al in 1922 werd ontdekt, was het pas in 1995 dat het in de Verenigde Staten werd gebruikt. En in Duitsland is metformine nog steeds geen voorgeschreven medicijn en schrijven Duitse artsen het niet voor.

Werkingsmechanisme van metformine

Metformine activeert de secretie van het door leverenzym AMP geactiveerde proteïnekinase (AMPK), dat verantwoordelijk is voor het metabolisme van glucose en vet. Activatie van AMPA is nodig voor het remmende effect van metformine op de gluconeogenese in de lever.

Naast het onderdrukken van het proces van gluconeogenese in de lever, verhoogt metformine de gevoeligheid van het weefsel voor insuline, verhoogt de perifere glucoseopname, verhoogt het de vetzuuroxidatie, terwijl de absorptie van glucose uit het maagdarmkanaal wordt verminderd.

Eenvoudiger gezegd, nadat voedsel met veel koolhydraten het lichaam binnenkomt, wordt insuline van de alvleesklier uitgescheiden om de bloedsuikerspiegel binnen het normale bereik te houden. Koolhydraten in voedingsmiddelen worden verteerd in de darmen en veranderen in glucose, dat in de bloedbaan terechtkomt. Met insuline wordt het afgeleverd aan de cellen en komt het beschikbaar voor energie.

De lever en spieren hebben het vermogen om overtollige glucose op te slaan en het is ook gemakkelijk om het zo nodig in de bloedbaan af te geven (bijvoorbeeld tijdens hypoglykemie, tijdens lichamelijke inspanning). Daarnaast kan de lever glucose opslaan van andere voedingsstoffen, bijvoorbeeld van vetten en aminozuren (bouwstenen van eiwitten).

Het belangrijkste effect van metformine is de remming (onderdrukking) van de productie van glucose door de lever, die kenmerkend is voor type 2-diabetes.

Een ander effect van het medicijn wordt uitgedrukt in het vertragen van de absorptie van glucose in de darm, wat het mogelijk maakt om lagere glucosespiegels in het bloed na de maaltijd (postprandiale bloedsuikerspiegel) te verkrijgen, evenals om de gevoeligheid van cellen voor insuline te verhogen (doelcellen reageren sneller op insuline) uitgescheiden door glucose-opname).

Dr. R. Bernstein's opmerkingen over metformine: "Het gebruik van metformine heeft enkele extra positieve eigenschappen - het vermindert de incidentie van kanker en onderdrukt hongerhormoon ghreline, waardoor de neiging tot overeten wordt verminderd. In mijn ervaring zijn echter niet alle metformine-analogen even effectief. Ik schrijf altijd Glucophage voor, hoewel het iets duurder is dan zijn tegenhangers "(Diabetes Soluton, uitgave 4).

Hoe snel werkt metformine?

Na orale toediening wordt de tablet metformine geabsorbeerd in het maagdarmkanaal. De werking van de werkzame stof begint 2,5 uur na inname en wordt na 9-12 uur uitgescheiden door de nieren. Metformine kan zich ophopen in de lever, de nieren en het spierweefsel.

dosering

Aan het begin van de behandeling wordt metformine meestal twee- tot driemaal daags vóór of na de maaltijd van 500-850 mg voorgeschreven. Na een cursus van 10-15 dagen wordt de effectiviteit van de werking op de bloedsuikerspiegel beoordeeld en, indien nodig, wordt de dosis van het medicijn verhoogd onder toezicht van een arts. De dosis metformine kan worden verhoogd tot 3000 mg. per dag, verdeeld in 3 equivalente doses.

Als de bloedsuikerspiegel niet tot de norm daalt, wordt de kwestie van de benoeming van een combinatietherapie overwogen. Gecombineerde preparaten van metformine zijn beschikbaar op de Russische en Oekraïense markten, waaronder: Pioglitazon, Vildagliptine, Sitagliptine, Saksagliptine en Glibenclamide. Het is ook mogelijk om een ​​gecombineerde insulinetherapie aan te vragen.

Langwerkende metformine en zijn analogen

Om van gastro-intestinale stoornissen af ​​te komen en de kwaliteit van leven van patiënten te verbeteren, werd in Frankrijk metformine ontwikkeld voor langdurige actie. Glyukofazh Long - een geneesmiddel met een langzame absorptie van de werkzame stof, die slechts 1 keer per dag kan worden ingenomen. Deze methode van ontvangst voorkomt dat pieken in de concentratie van metformine in het bloed verschijnen, heeft een gunstig effect op de verdraagbaarheid van metformine en vermindert het optreden van problemen met de spijsvertering.

Absorptie van langdurige metformine vindt plaats in het bovenste deel van het spijsverteringskanaal. Wetenschappers hebben een gel-diffusiesysteem GelShield ("gel in de gel") ontwikkeld, waarmee metformine geleidelijk en gelijkmatig uit de tabletvorm wordt afgegeven.

Analogen van metformine

Het originele medicijn is de Franse Glyukofazh. Er zijn veel analogen (generieken) van metformine. Deze omvatten Russische drugs Gliformin, Novoformin, Formetin en Metformin-Richter, German Metfohamma en Siofor, Croatian Formin pliva, Argentine Bagomet, Israeli Metformin-Teva, Slowaaks Metformine Zentiva.

Analogons van langwerkende metformine en hun kosten

Bijwerkingen van metformine

  • Heel vaak (in meer dan 10% van de gevallen) doen zich problemen voor met het maagdarmkanaal (braken, misselijkheid, diarree, opgeblazen gevoel, buikpijn). In dergelijke gevallen moet metformine bij de maaltijd worden ingenomen om het spijsverteringskanaal minder te irriteren. Bij acute gastro-intestinale stoornissen moet metformine worden gestaakt.
  • Een sterke daling van de bloedsuikerspiegel (hypoglycemie) kan optreden na overmatige alcoholinname tijdens behandeling met metformine (alcohol verlaagt de bloedsuikerspiegel zelf).
  • Vitamine B12-tekort wordt waargenomen bij ongeveer 5% van alle mensen die metformine innemen, wat ongeveer twee keer hoger is dan normaal. Het risico op vitamine B12-tekort neemt toe bij langdurig gebruik van het medicijn - bij 30% van de patiënten die metformine gedurende 10-12 jaar gebruikten, was er een tekort aan deze vitamine. Daarom wordt een extra inname van vitamine B12 aanbevolen.
  • Verandering in smaak.
  • Bij langdurig gebruik, evenals bij het innemen van het medicijn, samen met hoge doses alcohol, kan er een hoog gehalte aan melkzuur in het bloed (melkzuuracidose) zijn.

Lactaatacidose en metformine

Lactaatacidose (lacticidemia, lactic coma, lactic acidosis, lactic acidosis) is een zeldzame maar zeer gevaarlijke ziekte, vaak dodelijk. Het lichaam wordt aangezuurd met melkzuur, het mechanisme van lactaatgebruik door de lever en spieren wordt geblokkeerd. De helft van de gevallen van ernstige melkzuuracidose komt voor bij patiënten met type 2 diabetes.

Het risico op lactaatacidose neemt toe met een combinatie van metformine-inname met een grote hoeveelheid alcohol. Dat is de reden waarom het gebruik van metformine gecontra-indiceerd is bij patiënten met alcoholisme.

Patiënten die metformine of analogen daarvan gebruiken, mogen in matige hoeveelheden alcohol drinken met voedsel dat koolhydraten bevat.

Een risico op het ontwikkelen van lactaatacidose zijn patiënten met een gestoorde lever- en nierfunctie. Er zijn ook risico's voor ziekten waarbij sprake is van weefselhypoxie (hartfalen, longembolie, hartaanval, shocktoestanden).

Contra

Metformine is gecontra-indiceerd in de volgende gevallen:

  • Bij absolute insulinedeficiëntie - met type 1 diabetes, diabetische ketoacidose of diabetische coma is metformine volledig onaanvaardbaar (gecontra-indiceerd).
  • Bij ernstige nieraandoeningen (acute nefritis, nefrosclerose) en nierfalen.
  • Bij leverfalen.
  • Wanneer alcoholisme, omdat Alcohol veroorzaakt verzuring van het lichaam met melkzuur, dus er is een risico op lactaatacidose.
  • Met onstabiel hartfalen, hartinfarct, cardiaal (cardiogene shock).
  • Met ernstige infectie van het lichaam.
  • Als u vermoedt dat emfyseem bij een patiënt aanwezig is, verhoogt dit het risico op lactaatacidose.
  • Voorafgaand aan een operatie, waarbij anesthesie of anesthesie gepland is, moet vóór een medisch onderzoek met intravasculaire injectie van contrastmiddelen door het bloed, metformine 24-48 uur vóór de start van de behandeling worden gestopt vanwege het risico van het ontwikkelen van acidose van het bloed.

Hoe beïnvloedt metformine de lever en de nieren?

Metformine kan bijwerkingen hebben op de lever en de nieren, dus het is verboden het te gebruiken bij patiënten met chronische ziekten (met chronisch nierfalen, hepatitis, cirrose, enz.).

Metformine moet worden vermeden bij patiënten met cirrose, zoals de werking van het geneesmiddel vindt rechtstreeks in de lever plaats en kan veranderingen in het geneesmiddel veroorzaken of tot ernstige hypoglykemie leiden, waardoor de synthese van gluconeogenese wordt geblokkeerd. Misschien de vorming van leverovergewicht.

In sommige gevallen heeft metformine echter een positief effect op leveraandoeningen, dus de levertoestand bij het innemen van dit medicijn moet zorgvuldig worden gecontroleerd.

Bij chronische hepatitis moet metformine worden afgestaan, aangezien leverziekte kan verergeren. In dit geval is het raadzaam om terug te gaan naar insulinetherapie, omdat insuline komt rechtstreeks in het bloed terecht, omzeilt de lever, of schrijft een behandeling voor met sulfonylurea.

Er zijn geen bijwerkingen van metformine op een gezonde lever vastgesteld.

U kunt meer lezen op onze website over het gebruik van metformine voor nieraandoeningen.

Hoe werkt metformine bij zwangere vrouwen met zwangerschapsdiabetes?

Benoeming van metformine bij zwangere vrouwen is geen absolute contra-indicatie, ongecompenseerde zwangerschapsdiabetes is veel schadelijker voor het kind. Insuline wordt echter vaker voorgeschreven voor de behandeling van zwangerschapsdiabetes. Dit wordt verklaard door de controversiële resultaten van onderzoeken naar de effecten van metformine op zwangere patiënten.

Een van de onderzoeken uitgevoerd in de Verenigde Staten toonde aan dat metformine veilig is tijdens de zwangerschap. Vrouwen met zwangerschapsdiabetes die Metformine namen, hadden tijdens de zwangerschap minder gewichtstoename dan insulinepatiënten. Kinderen geboren uit vrouwen die metformine kregen hadden een kleinere toename van visceraal vet, waardoor ze minder vatbaar zijn voor insulineresistentie in een latere levensfase.

Bij dierproeven werd geen negatief effect van metformine op de foetale ontwikkeling van de foetus waargenomen.

Desondanks wordt in sommige landen metformine niet aanbevolen voor zwangere vrouwen. In Duitsland is het voorschrijven van dit medicijn tijdens zwangerschap en zwangerschapsdiabetes officieel verboden en nemen patiënten die het willen nemen alle risico's en betalen het zelf. Volgens Duitse artsen kan metformine een schadelijk effect hebben op de foetus en zijn voorbestemdheid voor insulineresistentie vormen.

Wanneer lactatie metformine moet verlaten, omdat het penetreert in de moedermelk. Behandeling met metformine tijdens borstvoeding moet worden gestaakt.

Hoe werkt metformine op de eierstokken?

Metformine wordt meestal gebruikt om diabetes type 2 te behandelen, maar het wordt ook voorgeschreven voor het polycysteus ovarium syndroom (PCOS) vanwege de onderlinge relatie tussen deze ziekten, omdat polycystisch ovariumsyndroom wordt vaak geassocieerd met insulineresistentie.

Klinische studies voltooid in 2006-2007 concludeerden dat de werkzaamheid van metformine bij polycysteuze ovariumziekte niet beter was dan het placebo-effect, en dat metformine in combinatie met clomifeen niet beter was dan clomifeen alleen.

In het Verenigd Koninkrijk wordt het voorschrijven van metformine als eerstelijnsbehandeling voor polycystisch ovariumsyndroom niet aanbevolen. Als aanbeveling is clomifeen geïndiceerd en wordt de nadruk gelegd op de noodzaak van veranderingen in levensstijl, ongeacht de medicamenteuze behandeling.

Metformine voor vrouwelijke onvruchtbaarheid

Een aantal klinische studies hebben de werkzaamheid van metformine bij onvruchtbaarheid aangetoond, samen met clomifeen. Metformine dient als tweedelijnsgeneesmiddel te worden gebruikt als de behandeling met clomifeen niet effectief is gebleken.

Een ander onderzoek beveelt aan dat Metformine zonder voorbehoud wordt voorgeschreven als de primaire behandelingsoptie, omdat het niet alleen een positief effect heeft op de anovulatie, maar ook op insulineresistentie, hirsutisme en obesitas, wat vaak wordt waargenomen bij PCOS.

Prediabet en metformine

Metformine kan worden toegediend bij pre-diabetes (diegenen die risico lopen op het ontwikkelen van diabetes type 2), waardoor hun kans op het ontwikkelen van de ziekte wordt verkleind, hoewel intensieve lichaamsbeweging en een koolhydraatbeperkt dieet veel de voorkeur hebben voor dit doel.

In de Verenigde Staten werd een studie uitgevoerd, waarbij een groep proefpersonen metformine kreeg, terwijl de ander ging sporten en een dieet volgde. Als gevolg hiervan was de incidentie van diabetes in de groep van een gezonde levensstijl 31% minder dan die van prediabetica die metformine innemen.

Dit is wat ze schrijven over prediabet en metformine in een enkele wetenschappelijke recensie gepubliceerd op PubMed, een Engelstalige database van medische en biologische publicaties (PMC4498279):

"Mensen met verhoogde bloedsuikerspiegels die geen diabetes hebben, lopen het risico om type 2 diabetes te ontwikkelen, prediabetes genoemd." De term prediabetes is meestal van toepassing op nuchtere plasmaglucose (verminderde nuchtere glucose) en / of plasmaglucose, afgegeven 2 uur na de orale glucosetolerantietest met 75 g suiker (gestoorde glucosetolerantie). In de Verenigde Staten werd zelfs het bovenste borderline-niveau van geglycosyleerd hemoglobine (HbA1c) als pre-diabetes beschouwd.
Personen met pre-diabetes hebben een verhoogd risico op microvasculaire schade en de ontwikkeling van macrovasculaire complicaties vergelijkbaar met de langetermijncomplicaties van diabetes. Het opschorten of omkeren van de progressie van verminderde insulinegevoeligheid en verstoring van de β-celfunctie is de sleutel tot het bereiken van preventie van type 2 diabetes.

Veel maatregelen gericht op gewichtsverlies zijn ontwikkeld: farmacologische behandeling (metformine, thiazolidinediones, acarbose, injecties van basale insuline en gewichtsverliesmedicijnen), evenals bariatrische chirurgie. Deze maatregelen zijn gericht op het verminderen van het risico op het ontwikkelen van diabetes type 2 bij mensen met pre-diabetes, hoewel er niet altijd positieve resultaten worden behaald.

Metformine verbetert de werking van insuline in de lever en skeletspieren en de effectiviteit ervan bij het vertragen of voorkomen van het ontstaan ​​van diabetes is bewezen in verschillende grote, goed geplande, gerandomiseerde studies.

inclusief diabetes preventieprogramma's. Tientallen jaren van klinisch gebruik hebben aangetoond dat metformine over het algemeen goed wordt verdragen en veilig is. "

Kan ik Metformine gebruiken voor gewichtsverlies? Onderzoeksresultaten

Volgens onderzoek kan metformine sommige mensen helpen om af te vallen. Het is echter nog steeds niet duidelijk hoe metformine tot gewichtsverlies leidt.

Een theorie is dat metformine de eetlust vermindert, waardoor gewichtsverlies optreedt. Ondanks het feit dat Metformine helpt om af te vallen, is dit medicijn niet direct voor dit doel bedoeld.

Volgens een gerandomiseerde langetermijnstudie (zie: PubMed, PMCID: PMC3308305) neigt het gewichtsverlies door het gebruik van metformine geleidelijk te verlopen, gedurende een periode van één tot twee jaar. Het aantal kilo's dat is gevallen, varieert ook met verschillende mensen en wordt geassocieerd met vele andere factoren - de samenstelling van het lichaam, het aantal dagelijks verbruikte calorieën en levensstijl. Volgens de resultaten van het onderzoek verloren proefpersonen gemiddeld na 1,8 jaar of langer na het gebruik van metformine 1,8 tot 3,1 kg. Als je het vergelijkt met andere methoden van gewichtsverlies (koolhydraatarme diëten, hoge fysieke activiteit, honger), dan is dit meer dan een bescheiden resultaat.

Gedachteloze medicatie zonder andere aspecten van een gezonde levensstijl te observeren, leidt niet tot gewichtsverlies. Mensen die een gezond dieet volgen en sporten door metformine te nemen, hebben de neiging om meer gewicht te verliezen. Dit komt door het feit dat metformine de snelheid van verbranding van calorieën tijdens inspanning verhoogt. Als u geen sport beoefent, heeft u waarschijnlijk dit voordeel niet.

Bovendien blijft elk gewichtsverlies doorgaan zolang u het geneesmiddel gebruikt. Dit betekent dat als u stopt met het gebruik van metformine, er veel kansen zijn om terug te keren naar het oorspronkelijke gewicht. En zelfs wanneer u het medicijn nog steeds gebruikt, kunt u langzaam beginnen aan te komen. Met andere woorden, metformine is geen "magische pil" voor gewichtsverlies, in tegenstelling tot de verwachtingen van sommige mensen. Lees meer hierover in ons materiaal: Toepassing van metformine voor gewichtsverlies: beoordelingen, onderzoek, instructie

Wordt metformine voorgeschreven voor kinderen?

De acceptatie van metformine door kinderen en adolescenten ouder dan tien jaar is toegestaan ​​- dit is geverifieerd door verschillende klinische onderzoeken. Ze onthulden geen specifieke bijwerkingen geassocieerd met de ontwikkeling van het kind, maar de behandeling moet worden uitgevoerd onder toezicht van een arts.

bevindingen

  • Metformine vermindert de productie van glucose in de lever (gluconeogenese) en verhoogt de gevoeligheid van lichaamsweefsels voor insuline.
  • Ondanks de hoge verkoopbaarheid van het medicijn in de wereld, is het mechanisme van zijn actie nog niet volledig bestudeerd en zijn veel studies in tegenspraak met elkaar.
  • De acceptatie van metformine in meer dan 10% van de gevallen veroorzaakt darmproblemen. Om dit probleem op te lossen, werd een langwerkende metformine ontwikkeld (het origineel is Long Glucophage), die de absorptie van de werkzame stof vertraagt ​​en deze zachter voor de maag maakt.
  • Metformine dient niet te worden gebruikt bij ernstige leveraandoeningen (chronische hepatitis, cirrose) en nieren (chronisch nierfalen, acute nefritis).
  • In combinatie met alcohol kan metformine een dodelijke ziekte melkzuuracidose veroorzaken, dus het is ten strengste verboden voor alcoholisten om het te nemen bij het drinken van grote hoeveelheden alcohol.
  • Langdurige toediening van metformine veroorzaakt een tekort aan vitamine B12, dus is het raadzaam om supplementen van deze vitamine verder te nemen.
  • Het gebruik van metformine wordt niet aanbevolen tijdens zwangerschap en zwangerschapsdiabetes, maar ook tijdens borstvoeding het dringt de melk binnen.
  • Metformine is geen "magische pil" voor gewichtsverlies. Afvallen is beter met een gezond dieet (inclusief koolhydraatbeperking), samen met fysieke activiteit.

bronnen:

  1. Petunina N.A., Kuzina I.A. Analoga van metformine verlengde actie // de behandelende arts. 2012. №3.
  2. Veroorzaakt metformine lactaatacidose? / Cochrane Systematic Review: Fundamentals // Medisch en apotheeknieuws. 2011. №11-12.
  3. Langdurige veiligheid, verdraagbaarheid en gewichtsverlies geassocieerd met het gebruik van metformine ter voorkoming van diabetes mellitus (studie) / Lange-termijn veiligheid, verdraagbaarheid en diabeteszorg. 2012 april; 35 (4): 731-737. PMCID: PMC3308305.

Metformine: contra-indicaties en bijwerkingen, maximale dagelijkse dosis

Om de bloedsuikerspiegel bij diabetes te normaliseren, worden gespecialiseerde glucoseverlagende geneesmiddelen gebruikt. Metformine wordt beschouwd als een zeer goed medicijn om de bloedsuikerspiegel aan te passen.

Het medicijn heeft een groot aantal generieke en groepsanalogen. Diabetici zijn geïnteresseerd, en als de drug Metformine bijwerkingen? Natuurlijk zijn ze aanwezig.

Maar meteen zou het wenselijk zijn om op te merken dat eventuele complicaties alleen verschijnen bij een onjuist gekozen dosering. Als de arts de juiste dosis kiest, en daarvoor bent u goed bekend met de geschiedenis van de patiënt, dan is de kans op bijwerkingen bijna nul.

Prijs en werkingsmechanisme van het medicijn

Metformine is een oraal hypoglycemisch geneesmiddel van de biguanidegroep. Wat is de prijs van medicatie? In de apotheek is de gemiddelde kostprijs van Metformine 120-200 roebel. Eén verpakking bevat 30 tabletten.

Het actieve bestanddeel van het middel is metforminehydrochloride. Bevat ook hulpbestanddelen, zoals E171, propyleenglycol, talk, hypromellose, siliciumdioxide, magnesiumstearaat, maïszetmeel, povidon.

Wat is het farmacologische effect van Metformine? Als u de gebruiksaanwijzing van het medicijn gelooft, werkt het actieve ingrediënt als volgt:

  • Elimineert insulineresistentie. Dit is een zeer belangrijk aspect, omdat veel patiënten met diabetes resistentie tegen de effecten van insuline ontwikkelen. Dit is beladen met de ontwikkeling van hyperglykemische coma en andere ernstige pathologieën.
  • Helpt het proces van absorptie van glucose uit de darm te vertragen. Hierdoor heeft de patiënt geen scherpe sprongen in de bloedsuikerspiegel. Afhankelijk van de juiste dosering van Metformine, zullen de glucosespiegels stabiel zijn. Maar er is een keerzijde van de medaille. Metforminehydrochloride in combinatie met insulinetherapie kan leiden tot de ontwikkeling van hypoglycemische coma. Dat is de reden waarom, door het gelijktijdig gebruik van dit hulpmiddel en het gebruik van insuline, aanpassing van de dosering noodzakelijk kan zijn.
  • Remt gluconeogenese in de lever. Dit proces bestaat uit het herstel van glucose, dat het lichaam ontvangt van alternatieve energiebronnen. Vanwege de langzame productie van glucose uit melkzuur kunnen suikerstijgingen en andere diabetescomplicaties worden vermeden.
  • Vermindert de eetlust. Zeer vaak is type 2-diabetes het gevolg van obesitas. Dat is de reden waarom op de achtergrond van een dieettherapie het wordt aanbevolen dat de patiënt hulpgeneesmiddelen gebruikt. Metformine is uniek in zijn soort, omdat het niet alleen helpt om de bloedsuikerspiegel te stabiliseren, maar ook om de effectiviteit van de voedingstherapie met 20-50% te verhogen.
  • Normaliseert cholesterol in het bloed. Bij gebruik van Metformine wordt een afname van het gehalte aan triglyceriden en lipoproteïnen met een lage dichtheid waargenomen.

Meer Metforminehydrochloride remt het proces van vetperoxidatie. Dit is een soort van preventie van kanker.

Indicaties en instructies voor gebruik Metformine

Wanneer is het aan te raden om Metformine te gebruiken? Als u de gebruiksaanwijzing gelooft, kan het medicijn worden gebruikt bij de behandeling van type 2-diabetes.

Bovendien kunnen de tabletten worden gebruikt als monotherapie of combinatietherapie met andere hypoglycemische middelen. Een andere remedie wordt veel gebruikt in gevallen waar dieettherapie de diabeet niet helpt.

Het is vermeldenswaard dat de indicaties voor het gebruik van Metformine hier niet toe beperkt zijn. Het medicijn wordt veel gebruikt bij de behandeling van prediabetes en ovariale clelerose. Onder de indicaties voor gebruik wordt ook het metabool syndroom en obesitas onderscheiden, vergezeld door de ontwikkeling van insulineresistentie.

Hoe de dosis Metformine kiezen? De dagelijkse dosis Metformine kan uitsluitend op individuele basis worden geselecteerd. In dit geval moet de arts noodzakelijkerwijs vertrouwd raken met de gegevens van de anamnese, aangezien dit hypoglycemische middel een aantal contra-indicaties voor gebruik heeft.

Ik wil graag opmerken dat Metformine verkrijgbaar is in verschillende doses. Het kan 1000, 850, 500, 750 mg zijn. Bovendien is er een gecombineerd middel tegen diabetes, dat ongeveer 400 mg metforminehydrochloride bevat.

Dus, welke dosering is nog steeds optimaal? De aanvangsdosis van Metformine is 500 mg en de toedieningsfrequentie is 2-3 maal daags. Gebruik het medicijn onmiddellijk na een maaltijd.

Na een paar weken behandeling kan de dosering worden aangepast. Alles zal afhangen van de hoeveelheid suiker in het bloed. Glycemie wordt aanbevolen om dagelijks vasten te meten. Voor deze doeleinden is het het beste om een ​​bloedglucosemeter te gebruiken.

En hoe lang moet Metformine innemen? Beantwoord deze vraag is niet mogelijk. Bij het kiezen van de behandelingsduur worden individuele kenmerken van een persoon in aanmerking genomen, in het bijzonder bloedglucoseniveau, gewicht en leeftijd. De behandeling kan 15 dagen, 21 dagen of "pas" in een maand duren.

De maximale dosis Metformine is 2000 mg per dag. Het is vermeldenswaard dat bij gelijktijdig gebruik van insuline de dosis moet worden verlaagd tot 500-850 mg per dag.

Contra-indicaties voor het gebruik en de kenmerken van het medicijn

Alle suikerverlagende middelen moeten zorgvuldig worden geselecteerd, omdat het contra-indicaties heeft om te gebruiken. Veronachtzaming van de studievoorschriften is eenvoudig onaanvaardbaar, omdat het zelfs met dodelijke afloop beladen kan zijn.

Wat zijn de contra-indicaties van Metformine? Een strikte contra-indicatie voor gebruik is een allergie voor metforminehydrochloride of aanvullende bestanddelen van het geneesmiddel.

Ook aangeduid als contra-indicaties:

  1. Acute of chronische acidose.
  2. Onlangs overgedragen hartinfarct.
  3. Acuut of chronisch hartfalen.
  4. Nierproblemen hebben. Het is de tool niet toegestaan ​​om mensen te nemen die lijden aan acuut nierfalen.
  5. Ouderdom De tool is niet voorgeschreven aan diabetici, van wie de leeftijd meer dan 80 jaar is.
  6. De aanwezigheid van leverfalen of andere acute ziekten van het hepatobiliaire systeem.
  7. Overmatige fysieke inspanning of een strikt dieet, dat zorgt voor een significante vermindering van de calorie-inname.
  8. Uitdroging door de aanwezigheid van infectieziekten.
  9. Alcoholisme.

Hypoxie, een maagzweer van een maag en een twaalfvingerige darm behoren ook tot strikte contra-indicaties.

Bijwerkingen van metformine

Wat zijn de bijwerkingen van Metformine? Er is een dergelijke factor als het fundamentele gevaar van hypoglycemische middelen, in het bijzonder metformine. Wat is het?

Het is een feit dat in het geval van diabetes mellitus type 2, de patiënt constant de calorie-inname en vooral de hoeveelheid koolhydraten daarin moet controleren. Als een diabeet hypoglycemische geneesmiddelen gebruikt en een strikt dieet volgt, is de kans op het ontwikkelen van hypoglykemie zeer hoog: een scherpe daling van de bloedglucosewaarden.

Onder de bijwerkingen van Metformine kan ook worden onderscheiden:

  • Overtredingen van het hematopoietische systeem. Bij gebruik van Metformine kunnen we de mogelijkheid van trombocytopenie, leukocytopenie, erythrocytopenie, granulocytopenie, hemolytische anemie en pancytopenie niet uitsluiten. Maar het moet worden opgemerkt dat al deze complicaties omkeerbaar van aard zijn en worden teruggetrokken na het staken van de medicatie.
  • Storingen van de lever. Ze manifesteren zich in de vorm van de ontwikkeling van leverfalen en hepatitis. Maar na het staken van Metformine verdwijnen deze complicaties. Dit wordt bevestigd door beoordelingen van artsen en patiënten.
  • Een overtreding van de smaak. Deze complicatie komt heel vaak voor. Het exacte mechanisme van ontwikkeling van smaakstoornissen onder invloed van metforminehydrochloride is onbekend.
  • Huiduitslag, erytheem, urticaria.
  • Lactaatacidose. Deze complicatie is buitengewoon gevaarlijk. Het ontwikkelt zich gewoonlijk als een onjuiste dosering werd geselecteerd, of een diabeet een alcoholische drank tijdens behandelingstherapie gebruikte.
  • Aandoeningen in het werk van het spijsverteringskanaal. Dit soort complicaties komt vrij vaak voor, zoals blijkt uit beoordelingen van patiënten. Aandoeningen in het maagdarmkanaal komen tot uiting in de vorm van misselijkheid, braken, metaalachtige smaak in de mond, gebrek aan eetlust. Maar in alle eerlijkheid is het vermeldenswaard dat deze complicaties meestal verschijnen in de vroege stadia van de behandeling en dan verdwijnen.
  • Verminderde opname van vitamine B12.
  • Algemene zwakte.
  • Hypoglycemisch coma.

Wanneer de bovengenoemde complicaties verschijnen, wordt het aanbevolen om de groepsanalogons van Metformine te gebruiken en een symptomatische behandeling te ondergaan.

Geneesmiddelinteracties Metformine

Metformine verlaagt de bloedglucosespiegels. Maar bij interactie met bepaalde medicijnen neemt dit medicijn toe, of omgekeerd, vermindert het de hypoglycemische effecten.

Dit kan leiden tot de ontwikkeling van onomkeerbare effecten. Ik wil meteen opmerken dat het hypoglycemische effect sterk wordt versterkt wanneer Metformine wordt gecombineerd met sulfonylureumderivaten. In dit geval is een dosisaanpassing vereist.

Verhoog ook aanzienlijk het hypoglycemische effect van Metformine kan:

  1. Acarbose.
  2. Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen.
  3. Monoamine oxidase-remmers.
  4. Oxytetracycline.
  5. Angiotensin-converting enzyme inhibitors.
  6. Cyclofosfamide.
  7. Clofibraat derivaten.
  8. Beta-blokkers.

Verminder de effectiviteit van de behandeling van diabetes met Metformine corticosteroïden, diuretica, samostanina-analogen. Er werd ook opgemerkt dat het hypoglycemische effect wordt verminderd met het gelijktijdige gebruik van glucagon, schildklierhormonen, oestrogenen, nicotinezuur, calciumantagonisten en isoniaziden.

Er moet ook aan worden herinnerd dat Zimetedin, bij interactie met Metformine, de kans op het ontwikkelen van lactaatacidose vergroot.

Welk medicijn kan samen met Metformine worden gebruikt?

Bij de behandeling van diabetes mellitus wordt een geneesmiddel zoals Januvia vaak voorgeschreven in combinatie met Metformine. De kosten zijn 1300-1500 roebel. Het belangrijkste actieve bestanddeel van het medicijn is sitagliptine.

Deze stof remt DPP-4 en verhoogt de concentratie van GLP-1 en HIP. Hormonen van de familie van incretines worden een dag in de darm uitgescheiden, waarna hun niveau na een maaltijd stijgt.

Incretines zijn een integraal onderdeel van het fysiologische systeem voor het reguleren van glucosehomeostase. Met verhoogde bloedsuikerspiegels dragen hormonen uit deze familie bij tot een toename van de insulinesynthese en de uitscheiding ervan door bètacellen.

Hoe medicijnen te nemen? De startdosering is 100 mg 1 keer per dag. Maar om de optimale dosis opnieuw te kiezen, zou de behandelende arts dat moeten doen. Aanpassing is toegestaan, vooral als Januvia wordt gebruikt in combinatie met Metformine.

Contra-indicaties voor het gebruik van Januvia:

  • Type 1 diabetes.
  • Allergie voor samenstellende drugs.
  • Diabetische ketoacidose.
  • De periode van zwangerschap en borstvoeding.
  • De leeftijd van kinderen.
  • Met voorzichtigheid bij leverfalen. Bij disfunctie van het hepatobiliaire systeem kan een dosisverlaging nodig zijn. Dit komt tot uiting in onderzoeksgegevens en beoordelingen van endocrinologen.

Heeft de medicatie bijwerkingen? Natuurlijk, ze hebben een plek om te zijn. Maar Januvia veroorzaakt vaak complicaties wanneer de dosering stijgt tot 200 mg. Met behoud van lage doses is de kans op bijwerkingen minimaal.

Volgens de instructies kunnen complicaties zoals infecties van de luchtwegen, nasofaryngitis, hoofdpijn, diarree, misselijkheid, braken, artralgie ontstaan ​​als pillen worden ingenomen.

U kunt ook de mogelijkheid van allergische reacties en hypoglycemie niet uitsluiten.

De beste analoog van Metformine

De beste analoog van Metformine is Avandia. Dit hypoglycemische middel is vrij duur - 5000-5500 roebel. Eén verpakking bevat 28 tabletten.

Het actieve bestanddeel van het medicijn is rosiglitazon. Avandia wordt gebruikt bij de behandeling van type 2-diabetes. Bovendien kan het worden gebruikt in combinatie met Metformine en kan het afzonderlijk worden gebruikt.

Hoe kies je het tijdstip van het gebruik van pillen? Ik moet meteen zeggen dat je medicijnen kunt nemen voor of na de maaltijd. De aanvangsdosis is 4 mg per dag in 1-2 doses. Na 6-8 weken kan de dosering exact twee keer worden verhoogd. Een verhoging wordt gemaakt als de normalisatie van suiker in het bloed niet wordt waargenomen bij 4 mg.

Contra-indicaties voor het gebruik van geneesmiddelen:

  1. Type 1 diabetes.
  2. Allergie voor de componenten van het medicijn.
  3. Lactatieperiode.
  4. Leeftijd van kinderen (tot 18 jaar).
  5. Zwangerschap.
  6. Ernstig hart- of nierfalen.

Als Avandia wordt gebruikt, kunnen complicaties optreden in de organen van de luchtwegen of het cardiovasculaire systeem.

Er is ook een kans op gewichtstoename. Zelfs de instructies bepalen dat het hulpmiddel kan leiden tot bloedarmoede, leverfunctiestoornissen en hypercholesterolemie. Maar patiëntenfeedback suggereert dat medische therapie goed wordt verdragen. De video in dit artikel zal u vertellen over hoe Metformine werkt.

Metformine: instructies voor gebruik

structuur

beschrijving

Indicaties voor gebruik

Diabetes mellitus type II (insulineonafhankelijk) met de ineffectiviteit van voedingstherapie, vooral bij patiënten met obesitas:

- Als monotherapie of combinatietherapie met andere orale hypoglycemische middelen of met insuline voor de behandeling van volwassenen.

- Als monotherapie of combinatietherapie met insuline voor de behandeling van kinderen ouder dan 10 jaar.

Contra

- overgevoeligheid voor metformine en andere biguaniden;

- diabetische ketoacidose, diabetische precoma en coma;

- chronisch nierfalen (met serumcreatininewaarden van meer dan 1,5 mg / dL bij mannen en 1,4 mg / dL bij vrouwen of creatinineklaring minder dan 60 ml / min);

- abnormale leverfunctie (leverfalen is hoger dan klasse II in Child-Pugh);

- omstandigheden die kunnen bijdragen aan de ontwikkeling van lactaatacidose, incl. chronisch hartfalen, acuut myocardiaal infarct, respiratoir falen, acuut cerebrovasculair accident, uitdroging, drinken met alcohol;

- lactaatacidose (inclusief in de geschiedenis);

- hypocalorisch dieet (minder dan 1000 kcal / dag);

- zwangerschap en borstvoeding;

- kinderen tot 10 jaar;

- het medicijn is niet voorgeschreven 2 dagen voor de operatie, radio-isotoop, röntgenonderzoek met de introductie van contrastmiddelen en binnen 2 dagen na hun implementatie.

Dosering en toediening

Monotherapie of combinatietherapie met andere orale hypoglycemische middelen.

Volwassenen. Gewoonlijk is de begindosis 500 mg of 850 mg metformine 2-3 maal daags tijdens of na een maaltijd. Na 10-15 dagen behandeling moet de dosis worden aangepast aan de hand van de resultaten van de metingen van de serumglucoseniveaus. Een geleidelijke verhoging van de dosis draagt ​​bij aan de vermindering van bijwerkingen van het spijsverteringskanaal.

De maximale aanbevolen dosis is 3000 mg per dag, verdeeld over 3 doses.

Bij een hoge dosis wordt Metformine gebruikt in een dosering van 1000 mg.

In het geval van een overgang naar behandeling met Metformine, moet worden gestopt met het nemen van nog een antidiabeticum.

Combinatietherapie in combinatie met insuline.

Voor een betere controle van de bloedglucosespiegels kunnen metformine en insuline worden gebruikt als combinatietherapie. Gewoonlijk is de startdosis 500 mg of 850 mg metformine 2-3 keer per dag, terwijl de insulinedosis wordt geselecteerd op basis van de resultaten van het meten van het glucosegehalte in het bloed.

Monotherapie of combinatietherapie met insuline.

Kinderen. Metformine wordt voorgeschreven aan kinderen ouder dan 10 jaar. Gewoonlijk is de begindosis 500 mg of 850 mg metformine 1 keer per dag tijdens of na een maaltijd. Na 10-15 dagen behandeling moet de dosis worden aangepast aan de hand van de resultaten van de metingen van de serumglucoseniveaus.

Een geleidelijke verhoging van de dosis draagt ​​bij aan de vermindering van bijwerkingen van het spijsverteringskanaal.

De maximale aanbevolen dosis is 2000 mg per dag, verdeeld over 2-3 doses.

Bij oudere patiënten is verslechtering van de nierfunctie mogelijk, daarom moet de dosis metformine worden geselecteerd op basis van een beoordeling van de nierfunctie, die regelmatig moet worden uitgevoerd.

Bijwerkingen

Bijwerkingen worden ingedeeld naar frequentie in de volgende categorieën: heel vaak (> 1/10), vaak (> 1/100, 1/1000 en 1/10000 en <1/1000), очень редко (<1/10000).

Van het zenuwstelsel. Vaak: een overtreding van de smaak.

Van het spijsverteringskanaal.

Zeer vaak: misselijkheid, braken, diarree, buikpijn, gebrek aan eetlust,

metaalachtige smaak in de mond, winderigheid. Meestal gebeuren deze bijwerkingen aan het begin van de behandeling en verdwijnen ze in de regel spontaan. Om het optreden van bijwerkingen van het maagdarmkanaal te voorkomen, wordt een langzame toename van de dosering en het gebruik van het geneesmiddel 2-3 maal daags tijdens of na de maaltijd aanbevolen.

Van het bloedsysteem.

Geïsoleerde gevallen: megaloblastaire bloedarmoede.

Van de huid en het onderhuidse weefsel.

Zeer zelden: huiduitslag, erytheem, pruritus, urticaria.

Metabolisme. Zeer zelden melkzuuracidose.

Bij langdurig gebruik van het geneesmiddel kan de absorptie van vitamine B12 verminderen, wat gepaard gaat met een daling van het niveau in bloedserum. Het wordt waargenomen bij de benoeming van metformine bij patiënten met megaloblastaire bloedarmoede.

Van het hepatobiliaire systeem.

Geïsoleerde gevallen: verminderde leverfunctie of hepatitis, die volledig verdwijnen na het stoppen van metformine.

Allergische reacties: zeer zelden - erytheem, pruritus, huiduitslag.

In geval van bijwerkingen moet de dosis worden verlaagd of tijdelijk worden geannuleerd.

overdosis

Symptomen: hypoglycemie bij gebruik van metformine in doses tot 85 g / dag wordt niet waargenomen. Er ontwikkelt zich echter lactaatacidose. De eerste symptomen zijn ernstige zwakte, ademhalingsstoornissen, slaperigheid, misselijkheid, braken, diarree, buikpijn, hypothermie, bloeddrukverlaging, reflex bradyaritmie, spierpijn en later toegenomen ademhaling, duizeligheid, verstoring en verlies van bewustzijn en coma.

Behandeling: als tekenen van melkzuuracidose verschijnen, moet de behandeling met metformine worden gestopt, moet de patiënt dringend in het ziekenhuis worden opgenomen en moet de lactaatconcentratie worden bepaald. Hemodialyse is het meest effectief voor het verwijderen van lactaat en metformine uit het lichaam. Voer indien nodig symptomatische therapie uit (intraveneus natriumbicarbonaat, hypotone natriumchloride-oplossing).

Interactie met andere drugs

Onverenigbaar met ethanol, lisdiuretica, jodiumhoudende radio-opake middelen, omdat het het risico op lactaatacidose verhoogt, vooral in gevallen van vasten of caloriearm dieet. Bij gebruik van metformine moeten alcohol- en alcoholbevattende geneesmiddelen worden vermeden. Bij het uitvoeren van een röntgenonderzoek moet het medicijn 48 uur van tevoren worden geannuleerd en niet binnen 2 dagen na het onderzoek worden vernieuwd.

Om voorzichtig te gebruiken in combinatie met indirecte anticoagulantia en cimetidine. Sulfonylureumderivaten, insuline, acarbose, monoamineoxidaseremmers (MAO), oxytetracycline, angiotensine-converterende enzym (ACE) -remmers, clofibraat, cyclofosfamide en salicylaten versterken het effect van metformine.

Bij gelijktijdig gebruik met glucocorticosteroïden, gecombineerde orale anticonceptiva, epinefrine, glucagon, schildklierhormonen, derivaten van fenothiazine, nicotinezuur, thiazidediuretica, is het mogelijk de werking van metformine te verminderen.

Nifedipine verhoogt de opname, Cmax, vertraagt ​​de uitscheiding.

Kationactieve stoffen (amiloride, digoxine, morfine, procaïnamide, kinidine, kinine, ranitidine, triamtereen en vancomycine) concurreren om canaliculaire transportsystemen en met langdurige therapie kan Cmax met 60%.

Veiligheidsmaatregelen

Lactaatacidose is een zeldzame, maar ernstige metabole complicatie die kan optreden als gevolg van de ophoping van metforminehydrochloride. Gevallen van lactaatacidose zijn gemeld bij patiënten met diabetes mellitus en ernstig nierfalen. Risicofactoren voor lactaatacidose zijn onder andere slecht gereguleerde diabetes mellitus, ketose, langdurig vasten, overmatig drinken, leverfalen of aandoeningen die verband houden met hypoxie.

Lactaatacidose wordt gekenmerkt door spierkrampen, zure kortademigheid, buikpijn en hypothermie, en coma kan zich later ontwikkelen. Laboratorium tekenen van lactaatacidose zijn verhoogde serum lactaat niveaus van meer dan 5 mmol / L, een verlaging van de pH van het bloed tijdens verstoringen van de elektrolyten en een toename van de lactaat / pyruvaat-verhouding. Als u melkzuuracidose vermoedt, moet u stoppen met het gebruik van het geneesmiddel en onmiddellijk de patiënt in het ziekenhuis opnemen.

Nierfalen. Aangezien metformine door de nieren wordt geëlimineerd, moet vóór en tijdens de behandeling met Metformine het niveau van creatinine in het bloedserum worden gecontroleerd, vooral bij patiënten met een gestoorde nierfunctie en bij oudere patiënten. Voorzichtigheid is geboden in gevallen waarin de nierfunctie verminderd kan zijn, bijvoorbeeld aan het begin van de behandeling met antihypertensiva, diuretica en aan het begin van de behandeling met NSAID's.

Jodiumhoudende radio-opake middelen. Wanneer radiologisch onderzoek met radiopaque middelen wordt uitgevoerd, moet het gebruik van metformine 48 uur vóór het onderzoek worden gestaakt en niet eerder dan 48 uur na het röntgenonderzoek en de evaluatie van de nierfunctie worden hervat.

Chirurgische ingrepen. Het gebruik van metformine moet 48 uur vóór de geplande chirurgische ingreep worden stopgezet en niet eerder dan 48 uur na de operatie en de beoordeling van de nierfunctie worden hervat.

Kinderen. Volgens de resultaten van klinische studies bleek geen effect van metformine op de groei en de puberteit bij kinderen. Er zijn echter geen gegevens over het effect van metformine op de groei en de puberteit bij langdurig gebruik van metformine. Daarom dient het met name voorzichtig te worden gebruikt bij kinderen in de puberteit, vooral in de leeftijd van 10 tot 12 jaar.

Patiënten moeten een dieet volgen en laboratoriumwaarden bewaken. In combinatie met metformine kunnen insuline of sulfonylureumderivaten de hypoglycemische werking verhogen.

Invloed op het vermogen om motortransport en besturingsmechanismen te besturen.

Wanneer een medicijn wordt gecombineerd met andere hypoglycemische geneesmiddelen (sulfonylureumderivaten, insuline), kunnen zich hypoglykemische toestanden ontwikkelen, die het vermogen om voertuigen te besturen en andere mogelijk gevaarlijke activiteiten die verhoogde aandacht en snelheid van psychomotorische reacties vereisen, verminderen.

Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding

Het geneesmiddel is gecontra-indiceerd voor gebruik tijdens de zwangerschap en tijdens het geven van borstvoeding.

Bij het plannen of het optreden van een zwangerschap moet metformine worden gestaakt en moet insulinetherapie worden voorgeschreven. De patiënt moet worden gewaarschuwd voor de noodzaak om de arts op de hoogte te stellen in geval van zwangerschap. Moeder en kind moeten worden gecontroleerd.

Het is niet bekend of metformine wordt uitgescheiden in de moedermelk. Indien nodig moet het gebruik van het medicijn tijdens de borstvoeding de borstvoeding stoppen.

Metformine (metformine)

inhoud

Structuurformule

Russische naam

Naam van de Latijnse stof Metformine

Chemische naam

N, N-dimethylimidedicarboïmide diamide (als hydrochloride)

Bruto formule

Farmacologische groep van stoffen Metformine

Nosologische classificatie (ICD-10)

CAS-code

Karakteristieken van de stof Metformine

Metforminehydrochloride is een wit of kleurloos kristallijn poeder. Het is oplosbaar in water en vrijwel onoplosbaar in aceton, ether en chloroform. Molecuulgewicht 165,63.

farmacologie

Het verlaagt de concentratie van glucose (vasten en na maaltijden) in het bloed en verhoogt het niveau van geglycosileerd hemoglobine, waardoor de glucosetolerantie toeneemt. Vermindert intestinale absorptie van glucose, de productie ervan in de lever, versterkt de gevoeligheid voor insuline van perifere weefsels (de absorptie van glucose en het metabolisme neemt toe). Verandert de insulinesecretie niet door bètacellen van eilandjes van de pancreas (insulineniveau, gemeten op een lege maag en de dagelijkse insulinerespons kan zelfs afnemen). Normaliseert het lipidenprofiel van bloedplasma bij patiënten met niet-insulineafhankelijke diabetes mellitus: vermindert het gehalte aan triglyceriden, cholesterol en LDL (bepaald op een lege maag) en verandert de niveaus van lipoproteïnen met andere dichtheden niet. Stabiliseert of vermindert het lichaamsgewicht.

Experimentele onderzoeken bij dieren in doses die driemaal hoger waren dan MRDC in termen van lichaamsoppervlak, brachten geen mutagene, carcinogene, teratogene eigenschappen en een effect op de vruchtbaarheid aan het licht.

Snel geabsorbeerd uit het spijsverteringskanaal. Absolute biologische beschikbaarheid (vasten) is 50-60%. Cmax in plasma na 2 uur bereiktmax 40% en vertraagt ​​haar prestatie gedurende 35 minuten. De evenwichtsconcentratie van metformine in het bloed wordt binnen 24-48 uur bereikt en is niet groter dan 1 μg / ml. Het distributievolume (voor een enkele dosis van 850 mg) is (654 ± 358) liter. Bindt zich enigszins aan plasma-eiwitten, kan zich ophopen in de speekselklieren, lever en nieren. Uitscheiden door de nieren (voornamelijk door canaliculaire secretie) onveranderd (90% per dag). Renale Cl - 350-550 ml / min. T1/2 is 6,2 uur (plasma) en 17,6 uur (bloed) (het verschil wordt verklaard door het vermogen om zich te accumuleren in de rode bloedcellen). Oudere langdurige T1/2 en verhoogt Cmax. In geval van verminderde nierfunctie wordt T verlengd1/2 en verminderde renale klaring.

Gebruik van de stof Metformine

Type 2 diabetes mellitus (vooral in gevallen van obesitas) met de ineffectiviteit van de correctie van hyperglycemie door een dieettherapie, inclusief in combinatie met sulfonylureas.

Contra

Overgevoeligheid, nieraandoening of nierinsufficiëntie (creatinineconcentratie is meer dan 0,132 mmol / l bij mannen en 0,123 mmol / l bij vrouwen), stoornissen in de leverfunctie; aandoeningen gepaard gaande met hypoxie (waaronder hartfalen en respiratoir falen, acute fase van myocardiaal infarct, acute cerebrovasculaire insufficiëntie, anemie); uitdroging, infectieziekten, uitgebreide operaties en verwondingen, chronisch alcoholisme, acute of chronische metabole acidose, waaronder diabetische ketoacidose met of zonder coma, voorgeschiedenis van lactaatacidose, therapietrouw met een caloriearm dieet (minder dan 1000 kcal / dag), onderzoeken uitvoeren met radioactieve jodiumisotopen, zwangerschap, borstvoeding.

Beperkingen op het gebruik van

Kinderen ouder (werkzaamheid en veiligheid van gebruik bij kinderen zijn niet gedefinieerd), ouderen (ouder dan 65 jaar) (vanwege langzame stofwisseling is het noodzakelijk om de baten-risicoverhouding te evalueren). Het mag niet worden gebruikt voor zwaar lichamelijk werk (verhoogd risico op het ontwikkelen van lactaatacidose).

Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding

Tijdens de zwangerschap is het mogelijk dat het verwachte effect van de therapie opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus (er zijn geen adequate en strikt gecontroleerde onderzoeken naar het gebruik tijdens de zwangerschap uitgevoerd).

Categorie van de actie op de foetus door de FDA - B.

Op het moment van de behandeling moet de borstvoeding worden gestopt.

Bijwerkingen van metformine

Aan de kant van het maagdarmkanaal: aan het begin van de behandeling - anorexia, diarree, misselijkheid, braken, winderigheid, buikpijn (verminderd bij inname tijdens de maaltijd); metaalachtige smaak in de mond (3%).

Sinds het cardiovasculaire systeem en bloed (hematopoiese, hemostase): in zeldzame gevallen - megaloblastaire bloedarmoede (het gevolg van een schending van de absorptie van vitamine B12 en foliumzuur).

Metabolisme: hypoglycemie; in zeldzame gevallen - melkzuuracidose (zwakte, slaperigheid, hypotensie, resistente bradyaritmie, ademhalingsstoornissen, buikpijn, spierpijn, hypothermie).

Voor de huid: huiduitslag, dermatitis.

wisselwerking

Het effect van metformine wordt verzwakt door thiazide en andere diuretica, corticosteroïden, fenothiazinen, glucagon, schildklierhormonen, oestrogenen, incl. als onderdeel van orale anticonceptiva, fenytoïne, nicotinezuur, sympathicomimetica, calciumantagonisten, isoniazide. In een enkele dosis bij gezonde vrijwilligers verhoogde nifedipine de absorptie, Cmax (met 20%), AUC (met 9%) van metformine, Tmax en t1/2 het veranderde niet. Hypoglycemisch effect wordt versterkt door insuline, sulfonylureumderivaten, acarbose, NSAID's, MAO-remmers, oxytetracycline, ACE-remmers, clofibraatderivaten, cyclofosfamide, bètablokkers.

Een onderzoek met enkelvoudige doses interactie bij gezonde vrijwilligers heeft aangetoond dat furosemide C verhoogtmax (met 22%) en AUC (met 15%) van metformine (zonder significante veranderingen in de renale klaring van metformine); metformine vermindert Cmax (met 31%), AUC (met 12%) en T1/2 (met 32%) furosemide (zonder significante veranderingen in de renale klaring van furosemide). Gegevens over de interactie van metformine en furosemide bij langdurig gebruik zijn niet beschikbaar. Geneesmiddelen (amiloride, digoxine, morfine, procaïnamide, kinidine, kinine, ranitidine, triamtereen en vancomycine) uitgescheiden in de tubuli concurreren om tubulaire transportsystemen en met langdurige behandeling kan Cmax metformine met 60%. Cimetidine vertraagt ​​de eliminatie van metformine, wat resulteert in een verhoogd risico op lactaatacidose. Onverenigbaar met alcohol (verhoogd risico op lactaatacidose).

overdosis

Behandeling: hemodialyse, symptomatische therapie.

Route van toediening

Voorzorgsmaatregelen stoffen metformine

Nierfunctie, glomerulaire filtratie, bloedglucosespiegels moeten constant worden gecontroleerd. Vooral zorgvuldige controle van de bloedglucose is noodzakelijk bij gebruik van metformine in combinatie met sulfonylureum of insuline (kans op hypoglykemie). Gecombineerde behandeling met metformine en insuline moet worden uitgevoerd in een ziekenhuis om een ​​adequate dosis van elk geneesmiddel vast te stellen. Bij patiënten die voortdurend met metformine worden behandeld, is het noodzakelijk om eenmaal per jaar het gehalte aan vitamine B te bepalen.12 vanwege een mogelijke afname van de absorptie. Het is noodzakelijk om het niveau van lactaat in het plasma minstens 2 keer per jaar te bepalen, evenals het optreden van spierpijn. Met een toename van het lactaatgehalte van het geneesmiddel is geannuleerd. Niet aanbrengen vóór chirurgische ingrepen en gedurende 2 dagen na hun implementatie, evenals gedurende 2 dagen voor en na het uitvoeren van diagnostische onderzoeken (in / in urografie, angiografie, etc.).

Aanvullende Artikelen Over Schildklier

Spoorelementen (micronutriënten) zijn de belangrijkste stoffen waarvan de vitale activiteit van organismen afhankelijk is.Ze zijn geen energiebron, maar ze zijn verantwoordelijk voor vitale chemische reacties.

Het hormoon wordt gesynthetiseerd door het gele lichaam (de tijdelijke klier), in de bijnierschors, door de placenta tijdens de zwangerschap.

Leer hoe herbal hypothyroidism wordt behandeld:Herbal Treatment-beoordelingen04/05/16 AntoninaHallo, lieve Julia Evgenievna!Ik keek naar u over auto-immune thyroïditis, hypothyreoïdie tijdens de zwangerschap.